概述
伯氨喹是 8-氨基喹啉类抗疟药，也是目前**唯一能杀灭间日疟（*P. vivax*）和卵形疟（*P. ovale*）肝内休眠子（hypnozoite）的药物**，用于根治这两种疟疾、防止复发。同时也是**唯一对恶性疟配子体有效**的药物，可阻断传播。使用前必须进行 **G6PD 检测**，因其可在 G6PD 缺乏者中引发严重溶血性贫血。
作用机制
确切机制尚未完全阐明。伯氨喹本身可能是前药，其活性代谢产物（可能为羟基化衍生物）在线粒体中产生活性氧（ROS），干扰疟原虫线粒体电子传递链：
• **杀灭肝期休眠子（hypnozoite）**：唯一对 *P. vivax*/*P. ovale* 休眠子有效的药物
• **杀灭配子体**：对 *P. falciparum* 成熟配子体有效 → 阻断蚊媒传播（WHO 推荐在低传播地区加用单剂伯氨喹）
• 对红内期裂殖体活性弱 → 不能单独用于急性发作的治疗
药代动力学
• **给药**：仅口服
• **吸收**：口服吸收良好
• **代谢**：经肝脏 CYP2D6 代谢为活性代谢产物。CYP2D6 慢代谢者疗效降低
• **半衰期**：约 4–6 h → 需每日给药
• **排泄**：代谢产物经肾排泄
临床应用
1. **间日疟/卵形疟根治**：14 天疗程（0.25–0.5 mg/kg/d），与氯喹[[联合用药]]清除血液期虫体后使用，彻底清除肝内休眠子以防止复发 2. **恶性疟传播阻断**：ACT 方案后加用单剂伯氨喹（0.25 mg/kg），杀灭配子体 3. **疟疾病因预防**：每日服用，用于短期暴露（不常用）
> **替代方案**：他非诺喹（Tafenoquine）为新型 8-氨基喹啉，半衰期极长（约 14 天），可单剂根治间日疟，同样需 G6PD 检测。
不良反应
• **溶血性贫血**：**最严重不良反应**。伯氨喹代谢产物产生氧化应激，G6PD 缺乏者红细胞无法有效还原谷胱甘肽 → 氧化损伤 → 溶血。**用药前必须检测 G6PD 活性**
• **高铁血红蛋白血症（MetHb）**：剂量相关，表现为发绀。G6PD 正常者通常轻微
• **胃肠道反应**：腹痛、恶心，与食物同服可减轻
• **白细胞减少**：罕见
• **妊娠禁用**：致畸风险 + 胎儿 G6PD 状态未知
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition