概述
青蒿素类（Artemisinins）是以青蒿素为母核的一类抗疟药，来源于黄花蒿（*Artemisia annua*）。1972 年由屠呦呦（Tu Youyou）团队从中国传统草药中发现，2015 年屠呦呦因此获得诺贝尔生理学或医学奖。青蒿素类是目前**起效最快**的抗疟药，以青蒿素为基础的联合疗法（ACTs, Artemisinin-based Combination Therapies）已成为 WHO 推荐的恶性疟一线治疗方案。
共同结构特征
所有青蒿素类药物的核心药效基团为**内过氧桥（endoperoxide bridge）**。该过氧键被疟原虫食物空泡中的 Fe²⁺（来自血红蛋白降解产物）还原裂解后，产生碳自由基，攻击虫体蛋白和膜结构，导致虫体死亡。
作用特点
• **速效**：在所有抗疟药中杀虫速度最快，可在 1–2 个虫体生命周期内将虫血症降低 10⁴ 倍
• **广期**：对环状体至裂殖体各期均有效
• **配子体杀灭**：对早期配子体有效，有助于减少传播
• **短半衰期**：所有品种半衰期均短（<12 h）→ **不宜单药使用**（易致复燃和诱导耐药）→ 必须与长效配伍药物联合（ACTs）
代表品种
| 药物 | 给药途径 | 特点 | |------|---------|------| | 青蒿素（Artemisinin） | 口服、栓剂 | 母体化合物，溶解性差 | | 青蒿琥酯（Artesunate） | IV、IM、口服、栓剂 | 水溶性衍生物，**重症疟疾首选** | | 蒿甲醚（Artemether） | IM、口服 | 脂溶性衍生物 | | 双氢青蒿素（Dihydroartemisinin, DHA） | 口服 | 活性代谢产物，抗疟活性最强 |
ACTs（青蒿素联合疗法）
WHO 推荐的一线 ACTs 方案包括：
• 蒿甲醚/苯芴醇（Artemether-Lumefantrine）
• 青蒿琥酯/阿莫地喹（Artesunate-Amodiaquine）
• 双氢青蒿素/哌喹（DHA-Piperaquine）
• 青蒿琥酯/甲氟喹（Artesunate-Mefloquine）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition