概述
吡喹酮**并非抗疟药**，而是广谱**抗蠕虫药**（antihelminthic），被归入喹啉衍生物类。是治疗**所有血吸虫（*Schistosoma*）种类**和**绝大多数绦虫（cestode）感染**的首选药物，被列入 WHO 基本药物目录。在水产养殖中也用于鱼类寄生虫的防治。
作用机制
吡喹酮对蠕虫的杀灭机制涉及两个主要途径：
1. **增加 Ca²⁺ 通透性**：作用于虫体肌细胞的电压门控 Ca²⁺ 通道（可能为 Transient Receptor Potential 通道），使 Ca²⁺ 大量内流 → **持续性肌肉痉挛性收缩（麻痹）** → 虫体从血管壁/肠壁脱落 2. **体壁（tegument）损伤**：使虫体表面出现空泡化和破裂 → 暴露虫体抗原 → 宿主免疫系统攻击（宿主免疫参与最终杀虫）
> 对宿主肌肉和 Ca²⁺ 通道无显著影响，选择性良好。
抗虫谱
• **血吸虫**（全部种类）：日本血吸虫（*S. japonicum*）、曼氏血吸虫（*S. mansoni*）、埃及血吸虫（*S. haematobium*）等
• **绦虫**（绝大多数）：猪带绦虫（*T. solium*）、牛带绦虫（*T. saginata*）、短膜壳绦虫（*H. nana*）、阔节裂头绦虫
• **吸虫**：华支睾吸虫（肝吸虫）、肺吸虫（并殖吸虫）
• **囊尾蚴病**（脑囊虫病）：与皮质类固醇[[联合用药]]
> **对线虫（nematode）无效**。
药代动力学
• **给药**：口服，与食物同服增加吸收
• **吸收**：快速吸收，首过效应显著
• **半衰期**：约 0.8–1.5 h（极短）
• **代谢**：肝脏广泛代谢，代谢产物无活性
• **排泄**：经肾排泄
• **蛋白结合率**：约 80%
临床应用
1. **血吸虫病**：一线治疗，通常单日给药（40–60 mg/kg 分 2–3 次） 2. **绦虫病**：单剂 5–10 mg/kg（牛带绦虫）或 25 mg/kg（短膜壳绦虫） 3. **肝吸虫病/肺吸虫病**：多日疗程 4. **脑囊虫病**：与地塞米松合用，疗程较长 5. **水产养殖**：用于鱼类指环虫、三代虫等单殖吸虫感染的防治
不良反应
• 整体耐受性**良好**，不良反应轻微短暂
• **胃肠道反应**：腹痛、恶心、腹泻（最常见）
• **头晕、嗜睡**
• **发热、荨麻疹**：可能与虫体死亡释放抗原有关
• **脑囊虫病治疗时**：可因虫体死亡引起脑水肿和颅内压升高 → 必须合用皮质类固醇
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition