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酒石酸锑钾(Antimony potassium tartrate)

酒石酸锑钾(俗称 吐酒石 tartar emetic)是三价锑(Sb³⁺)化合物,曾是治疗血吸虫病的主要药物。因毒性极大(严重心脏毒性和肝毒性)且治疗窗极窄,自 吡喹酮(Praziquantel) 问世后已 被淘汰 ,仅具历史意义。 三价锑与虫体的巯基(-SH)结合,抑制含巯基的关键酶(如磷酸果糖激酶),干扰虫体糖代谢和能量产生。对血吸虫成虫有杀灭作用。 - 血吸虫病

概述

酒石酸锑钾(俗称**吐酒石** tartar emetic)是三价锑(Sb³⁺)化合物,曾是治疗血吸虫病的主要药物。因毒性极大(严重心脏毒性和肝毒性)且治疗窗极窄,自[[吡喹酮(Praziquantel)]]问世后已**被淘汰**,仅具历史意义。

作用机制

三价锑与虫体的巯基(-SH)结合,抑制含巯基的关键酶(如磷酸果糖激酶),干扰虫体糖代谢和能量产生。对血吸虫成虫有杀灭作用。

历史应用

• **血吸虫病**:曾为标准治疗。需静脉注射,疗程长达数周,每次给药均有严重风险

• **利什曼病**:曾用于内脏利什曼病(黑热病)治疗,后被五价锑制剂(葡萄糖酸锑钠)替代

• **催吐剂**:历史上曾用作催吐药(故名"吐酒石")

毒性

酒石酸锑钾毒性极大,是其被淘汰的根本原因:

• **心脏毒性**:QT 延长、心律失常(室颤)、**猝死**——为最致命的不良反应

• **肝毒性**:肝细胞坏死、黄疸

• **严重胃肠反应**:剧烈呕吐、腹痛、腹泻

• **肾毒性**

• **静脉炎**:注射局部刺激

• **蓄积毒性**:锑在体内蓄积,多疗程后毒性风险急剧上升

现状

• **已被淘汰**:完全被[[吡喹酮(Praziquantel)]]替代用于血吸虫病治疗

• 利什曼病领域被五价锑制剂和两性霉素 B 替代

• 仅保留历史和毒理学教学意义

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition