概述
青霉素酶是谱系最窄的[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]],仅水解青霉素类药物的β-内酰胺环,不影响头孢菌素和碳青霉烯类。属于Ambler分类A类、Bush-Jacoby功能分类[[0. 第2组:丝氨酸β-内酰胺酶]](2a亚组),以丝氨酸残基为活性中心。
分类归属
• Ambler分类:A类(丝氨酸酶)
• Bush-Jacoby分类:2a组
• 代表酶:[[PC1酶(Penicillinase 1)]](葡萄球菌青霉素酶,BlaZ编码)
底物谱
水解范围严格限于青霉素类:苄青霉素、氨苄西林、阿莫西林等。对异噁唑类青霉素(苯唑西林、氯唑西林)水解能力极弱,头孢菌素类和碳青霉烯类稳定。
抑制剂敏感性
被经典[[0. β-内酰胺酶抑制剂(Beta-lactamase Inhibitors)]]有效抑制:[[克拉维酸(Clavulanic Acid)]]、[[舒巴坦(Sulbactam)]]、[[他唑巴坦(Tazobactam)]]。EDTA无抑制作用。
基因与传播
[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]青霉素酶由blaZ基因编码,位于[[质粒(Plasmid)]]或[[转座子(Transposon)]]上,表达受blaI/blaR1调控系统诱导。革兰阴性菌中较少见独立青霉素酶,多已进化为[[广谱β-内酰胺酶(Broad spectrum β-lactamase)]]。
临床意义
超过90%的[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]产生青霉素酶,是青霉素G对葡萄球菌失效的根本原因。临床应对策略包括:使用耐酶青霉素(苯唑西林)、含酶抑制剂复方制剂、或头孢菌素类。需与[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]的PBP2a介导耐药相区分——青霉素酶阳性但苯唑西林敏感者为MSSA。
参考资料
1. Bush K, Jacoby GA. Updated functional classification of β-lactamases. Antimicrob Agents Chemother. 2010 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. Ambler RP. The structure of β-lactamases. Philos Trans R Soc Lond B. 1980 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition