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林可霉素(Lincomycin)

林可霉素是从 Streptomyces lincolnensis 发酵获得的天然林可酰胺类抗生素,是 克林霉素(Clindamycin) 的母体化合物。克林霉素(7-氯代衍生物)在抗菌活性、口服吸收和临床疗效等方面均显著优于林可霉素,因此 林可霉素在大多数适应证中已被克林霉素取代 。部分发展中国家仍有使用。 结合细菌核糖体50S亚基,阻断蛋白质合成的转位和肽酰基转移。作用机制与 克林

概述

林可霉素是从*Streptomyces lincolnensis*发酵获得的天然林可酰胺类抗生素,是[[克林霉素(Clindamycin)]]的母体化合物。克林霉素(7-氯代衍生物)在抗菌活性、口服吸收和临床疗效等方面均显著优于林可霉素,因此**林可霉素在大多数适应证中已被克林霉素取代**。部分发展中国家仍有使用。

作用机制

结合细菌核糖体50S亚基,阻断蛋白质合成的转位和肽酰基转移。作用机制与[[克林霉素(Clindamycin)]]完全相同,与大环内酯类(如[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]])存在MLS_B型交叉耐药。

属抑菌剂。

抗菌谱

与[[克林霉素(Clindamycin)]]相似但**活性更弱**:

• [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](敏感株)

• [[0. 链球菌属(Streptococcus)]]

• 多数厌氧菌(包括[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]])

• 不覆盖[[0. 肠球菌属(Enterococcus)]]和革兰阴性需氧菌

药代动力学

| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服/IM/IV | | 口服生物利用度 | ~30%(食物显著降低吸收) | | 半衰期 | ~5 h | | 组织分布 | 骨组织渗透良好 | | 消除 | 胆汁+肾脏 |

口服吸收差且受食物影响大是其主要药动学劣势。需空腹服用,且生物利用度仍远低于[[克林霉素(Clindamycin)]](~90%)。

临床应用

• 革兰阳性菌和厌氧菌感染(克林霉素不可及时的替代选择)

• 骨关节感染

• 部分发展中国家仍将林可霉素作为口腔和呼吸道感染的经济替代方案

**临床上几乎完全被[[克林霉素(Clindamycin)]]取代**。

不良反应

• 与[[克林霉素(Clindamycin)]]相似

• [[艰难梭菌(Clostridium difficile)]]相关腹泻/伪膜性结肠炎

• 腹泻、恶心

• 静脉注射过快可引起低血压和心律失常

• 皮疹

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition