概述
克林霉素是[[林可霉素（Lincomycin）]]的7-氯代衍生物，属林可酰胺类抗生素。抗菌活性显著强于母药，口服吸收良好，且具有**优异的厌氧菌覆盖**和骨/脓肿组织渗透能力。但因引发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关性结肠炎的风险而需谨慎使用。
作用机制
结合细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，阻断肽酰基转移酶活性和核糖体转位。结合位点与大环内酯类和链阳菌素类重叠，三者之间存在**MLS_B型交叉耐药**（由erm基因介导的靶位甲基化）。
通常为抑菌剂，但对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]和[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]可呈杀菌作用。
抗菌谱
革兰阳性需氧菌
• [[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（包括社区获得性[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]，CA-MRSA）
• [[0. 链球菌属（Streptococcus）]]、[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]
• [[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]
厌氧菌（核心优势）
• [[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]
• 梭菌属（但[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]天然耐药）
• 消化链球菌属
其他
• 弓形虫、疟原虫（与其他药物[[联合用药]]）
**不覆盖**[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]和革兰阴性需氧菌。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服/IV/IM/局部 | | 口服生物利用度 | ~90% | | 半衰期 | ~2.5 h | | 蛋白结合率 | ~94% | | 组织渗透 | 骨、脓肿、肺优良；不透过BBB | | 代谢 | 肝脏（CYP3A4） | | 消除 | 胆汁+肾脏 |
骨组织和脓肿腔内浓度高，是其治疗骨髓炎和脓肿的药动学基础。
临床应用
• **皮肤软组织感染**：社区MRSA首选方案之一
• **厌氧菌感染**：腹腔内感染、盆腔感染（常与氨基糖苷类[[联合用药]]）
• **骨关节感染**：骨髓炎、化脓性关节炎
• **口腔/牙科感染**：青霉素过敏患者的替代
• **弓形虫脑炎**：与乙胺嘧啶[[联合用药]]
• **疟疾**：与奎宁[[联合用药]]
• **PCP**：与伯氨喹[[联合用药]]
• **化脓链球菌感染**：抑制毒素产生（抗毒素效应）
不良反应
• **[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关腹泻/伪膜性结肠炎**：最严重的不良反应，所有给药途径均可发生
• 腹泻（非艰难梭菌性，发生率高达20%）
• 肝功能异常
• 皮疹
• 食管溃疡（口服胶囊需充足水服用）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition