概述
磺胺甲基嘧啶（Sulfamerazine）是中效磺胺类药物，属于嘧啶类磺胺。曾是**三磺胺合剂**（Trisulfapyrimidines，由磺胺甲基嘧啶+磺胺嘧啶+磺胺二甲嘧啶组成）的三种组分之一。三磺胺合剂的设计利用了各组分独立结晶的特性，降低了单一磺胺结晶尿的风险。现已**基本被磺胺甲恶唑等取代**，人用价值有限，兽医领域仍有使用。
作用机制
与所有磺胺类相同：
• 作为对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性类似物
• 抑制**二氢蝶酸合酶**
• 阻断细菌叶酸从头合成途径
• 导致核苷酸合成受阻，细菌停止增殖
属抑菌剂。与甲氧苄啶（TMP）[[联合用药]]可产生协同杀菌作用（序贯阻断叶酸合成）。
抗菌谱
广谱抑菌：
• [[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]
• [[0. 链球菌属（Streptococcus）]]
• [[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]
• 部分其他革兰阴性菌
因广泛耐药，目前临床价值有限。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服 | | 吸收 | 胃肠道良好 | | 半衰期 | 中效（~24 h） | | 蛋白结合率 | 中等 | | 代谢 | 肝脏乙酰化 | | 消除 | 肾脏排泄 |
属于中效磺胺，半衰期介于短效（磺胺异恶唑）和长效（磺胺多辛）之间。乙酰化代谢物溶解度低，有结晶尿风险。
临床应用
• **历史用途**：三磺胺合剂用于尿路和呼吸道感染
• **现状**：人用领域已基本被磺胺甲恶唑/甲氧苄啶复方取代
• **兽医领域**：仍用于禽畜细菌感染治疗
不良反应
• 结晶尿（需充足饮水，碱化尿液）
• [[抗生素引起的过敏反应]]（皮疹、药热、Stevens-Johnson综合征）
• 血液学毒性（粒细胞减少、溶血性贫血——G6PD缺乏者高危）
• 核黄疸风险（新生儿禁用——竞争胆红素白蛋白结合位点）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition