跳到正文
学而记

百科词条

环脂肽类(Cyclic lipopeptides)

环脂肽类(Cyclic lipopeptides)是一类具有环状肽核心和脂肪酸侧链的抗生素。代表药物为 达托霉素(Daptomycin) 。其独特的作用机制——破坏细菌细胞膜——使其与其他抗菌药物 无交叉耐药 ,成为对抗多重耐药革兰阳性菌的重要选择。 环脂肽类药物的脂肪酸侧链插入细菌细胞膜,形成离子通道或聚集体,导致: - 膜去极化 - 钾离子外流 - 细胞内容物泄漏 - 快速细菌死亡

概述

环脂肽类(Cyclic lipopeptides)是一类具有环状肽核心和脂肪酸侧链的抗生素。代表药物为[[达托霉素(Daptomycin)]]。其独特的作用机制——破坏细菌细胞膜——使其与其他抗菌药物**无交叉耐药**,成为对抗多重耐药革兰阳性菌的重要选择。

作用机制

环脂肽类药物的脂肪酸侧链插入细菌细胞膜,形成离子通道或聚集体,导致:

• 膜去极化

• 钾离子外流

• 细胞内容物泄漏

• 快速细菌死亡

属**浓度依赖性**快速杀菌剂。不涉及[[0. 细菌细胞壁]]合成抑制,因此对细胞壁合成途径耐药的菌株仍然有效。

代表药物

• [[达托霉素(Daptomycin)]]:目前唯一临床使用的环脂肽类抗生素

关键特征

• **仅覆盖革兰阳性菌**:对革兰阴性菌外膜无法穿透

• **被肺泡表面活性物质灭活**:不能用于肺炎治疗

• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]和[[耐万古霉素肠球菌(VRE,耐万古霉素粪肠球菌)]]有效

• 与[[万古霉素(Vancomycin)]]、[[利奈唑胺(Linezolid)]]等无交叉[[0. 耐药机制]]

• 需监测CPK(肌酸磷酸激酶),警惕横纹肌溶解

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition