概述
双氯西林属二氯代异噁唑基青霉素，是[[0. 耐酸耐酶青霉素]]中口服吸收最佳、耐[[青霉素酶（Penicillinase）]]能力最强的品种。仅有口服剂型，在许多国家被视为口服抗葡萄球菌青霉素的首选。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]共价结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成中的转肽反应，导致[[0. 细菌细胞壁]]缺损，最终细菌溶解死亡。
双氯原子取代进一步增强了侧链的空间位阻效应，使 β-内酰胺环对[[青霉素酶（Penicillinase）]]的稳定性在异噁唑基类中最高。
抗菌谱
• 对产[[青霉素酶（Penicillinase）]]的[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）有强效杀菌活性
• 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有中度活性
• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效
• 对革兰阴性菌、[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]及厌氧菌无活性
• 抗菌谱与[[苯唑西林（Oxacillin）]]、[[氯唑西林（Cloxacillin）]]相当
药代动力学
口服生物利用度约 **60~70%**，为异噁唑基类中最高，空腹服用吸收最佳。血浆蛋白结合率极高，达 **97%**，导致游离药物浓度较低，但临床疗效仍可靠。组织分布广泛，可渗入骨组织。主要经肾排泄，半衰期约 0.7~1 小时，需每 6 小时给药。
临床应用
• **口服治疗 MSSA 感染的首选**（在美国等地区）
• **皮肤软组织感染**：蜂窝织炎、脓疱疮、疖肿、伤口感染的一线口服用药
• **骨关节感染**：MSSA 骨髓炎的口服序贯治疗
• **轻中度葡萄球菌感染**：作为静脉用[[苯唑西林（Oxacillin）]]或[[萘夫西林（Nafcillin）]]的口服降阶梯选择
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]
• 胃肠道反应（恶心、腹泻、腹痛）
• 肝功能异常（偶见转氨酶升高）
• 高蛋白结合率可能影响与其他高结合率药物的相互作用
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition