概述
氟氯西林属氟代异噁唑基青霉素，是[[0. 耐酸耐酶青霉素]]家族中口服吸收较好的品种。在[[氯唑西林（Cloxacillin）]]结构上引入氟原子，提高了口服生物利用度和抗菌活性。在英国、澳大利亚等地区，氟氯西林是治疗 MSSA 感染的一线口服药物。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]共价结合，阻断[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]转肽交联，破坏[[0. 细菌细胞壁]]结构完整性，发挥杀菌作用。
异噁唑环侧链的空间位阻使其耐受[[青霉素酶（Penicillinase）]]水解，但对[[超广谱β-内酰胺酶]]及 PBP2a 介导的[[0. 耐药机制]]无效。
抗菌谱
• 主要靶向产[[青霉素酶（Penicillinase）]]的[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）
• 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有一定活性
• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]、革兰阴性菌及[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]无效
• 抗菌谱与[[苯唑西林（Oxacillin）]]基本一致，但体外抗葡萄球菌活性略强
药代动力学
口服生物利用度约 50~70%（优于[[氯唑西林（Cloxacillin）]]），空腹服用吸收更佳。血浆蛋白结合率高达 **95%**，为异噁唑基类中最高之一。组织分布良好，可渗入骨组织及脓肿壁。主要经肾排泄，部分经肝代谢，半衰期约 1~1.5 小时。
临床应用
• **皮肤软组织感染**：蜂窝织炎、脓疱疮、疖肿、伤口感染——口服治疗的首选（英国/澳大利亚）
• **骨关节感染**：MSSA 骨髓炎的口服序贯治疗
• **MSSA 菌血症**：静脉给药可用于严重感染
• 常作为[[苯唑西林（Oxacillin）]]或[[萘夫西林（Nafcillin）]]静脉治疗后的口服降阶梯选择
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]
• **胆汁淤积性肝炎**：为氟氯西林最突出的不良反应，发生率约 1/10000~1/30000，多见于疗程超过 2 周、年龄 >55 岁的患者，可在停药后数周出现，偶有致死报道
• 胃肠道不适（口服时）
• 间质性肾炎（罕见）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition