概述
氯唑西林属异噁唑基青霉素，是[[0. 耐酸耐酶青霉素]]的经典品种。在[[苯唑西林（Oxacillin）]]基础上引入氯原子，使其具备良好的口服耐酸性和耐[[青霉素酶（Penicillinase）]]特性，兼具口服和静脉给药途径。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]转肽反应，破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成。属繁殖期杀菌剂，杀菌效应呈时间依赖性。
侧链异噁唑环提供的空间位阻使 β-内酰胺环不易被[[青霉素酶（Penicillinase）]]水解，但无法抵抗 PBP2a 介导的[[0. 耐药机制]]。
抗菌谱
• 主要覆盖产[[青霉素酶（Penicillinase）]]的[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）
• 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有中度活性，弱于[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]
• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效
• 对革兰阴性菌、[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]和厌氧菌无明显活性
药代动力学
口服生物利用度约 **50%**，进食降低吸收，应空腹服用。血浆蛋白结合率约 94%。组织分布良好，可进入骨组织、关节液和胸腔积液。主要经肾排泄，半衰期约 0.5~1 小时，需每 6 小时给药。静脉制剂可用于严重感染。
临床应用
• **皮肤软组织感染**：MSSA 所致蜂窝织炎、脓肿、疖肿——口服治疗
• **骨关节感染**：MSSA 骨髓炎、化脓性关节炎的口服序贯治疗
• **轻中度 MSSA 感染**：作为[[苯唑西林（Oxacillin）]]静脉治疗后的降阶梯选择
• 在东南亚地区仍广泛使用
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]（与其他[[0. 青霉素类（Penicillins）]]交叉过敏）
• 胃肠道反应（恶心、腹泻）
• 肝功能异常（转氨酶升高，低于[[氟氯西林（Flucloxacillin）]]的胆汁淤积风险）
• 间质性肾炎（罕见）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition