概述
苯唑西林属异噁唑基青霉素，是[[0. 耐酸耐酶青霉素]]的代表药物。侧链的异噁唑环提供空间位阻，保护 β-内酰胺环免受[[青霉素酶（Penicillinase）]]水解，是治疗甲氧西林敏感[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）感染的首选药物之一。
临床上以"苯唑西林耐药"作为判定[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]的标准替代指标（因[[甲氧西林（Methicillin）]]已停产）。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。杀菌作用呈时间依赖性。
MRSA 的[[0. 耐药机制]]在于获得 mecA 基因，编码低亲和力的 PBP2a，使所有 β-内酰胺类药物失效。
抗菌谱
抗菌谱窄，聚焦于葡萄球菌：
• 对产[[青霉素酶（Penicillinase）]]的[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）有强效杀菌活性
• 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有一定活性，但弱于[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]
• 对革兰阴性菌、[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]和厌氧菌基本无效
• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效
药代动力学
主要经静脉或肌注给药。口服吸收不规则，临床已少用口服剂型。血浆蛋白结合率约 94%。组织分布良好，可进入骨组织。经肝肾双途径消除，半衰期约 0.5~1 小时，需每 4~6 小时给药一次。
临床应用
• **MSSA 所致严重感染**：菌血症、心内膜炎、骨髓炎、化脓性关节炎
• **皮肤软组织感染**：蜂窝织炎、疖肿、伤口感染
• 在美国与[[萘夫西林（Nafcillin）]]并列为 MSSA 严重感染的一线静脉用药
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]
• **肝毒性**：可引起转氨酶升高、胆汁淤积性肝炎，发生率高于[[萘夫西林（Nafcillin）]]
• 间质性肾炎（少见）
• 静脉炎（静滴时）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition