概述
氨苄西林是第一个[[0. 广谱青霉素]]（1961年上市），属半合成[[0. 青霉素类（Penicillins）]]。在[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]基础上侧链引入氨基，使其对部分革兰阴性菌获得活性，同时保留对革兰阳性菌的杀菌力。
作用机制
与其他青霉素一致，氨苄西林与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]共价结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]转肽反应，导致[[0. 细菌细胞壁]]缺损、细菌溶解死亡。属繁殖期杀菌剂。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]（包括[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]、[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]）和[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]有良好活性，是治疗肠球菌感染的关键药物。
**革兰阴性菌：** 覆盖[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、奇异变形杆菌（[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]）、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌及李斯特菌。
**局限：** 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无效；对产[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]菌株（如多数院内[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]）耐药率高。
药代动力学
口服生物利用度约 40%，进食可降低吸收。肌注或静脉给药吸收更完全。血浆蛋白结合率约 20%，组织分布广泛，可透过炎症脑膜进入脑脊液。主要经肾排泄，半衰期约 1~1.5 小时。
临床应用
• **泌尿道感染**：敏感[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]所致
• **细菌性脑膜炎**：经验性覆盖李斯特菌（尤其老年人和新生儿）
• **肠球菌感染**：[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]心内膜炎的基础用药，常与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]][[联合用药]]
• **呼吸道感染、胆道感染**
联合用药
氨苄西林与[[舒巴坦（Sulbactam）]]组成复方制剂（氨苄西林/舒巴坦，Unasyn），可恢复对产[[广谱β-内酰胺酶（Broad spectrum β-lactamase）]]菌株的活性，扩展覆盖[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]及[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]。
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]（皮疹发生率高于其他青霉素，约 5~10%）
• 胃肠道反应（口服时常见）
• 长期使用可致菌群失调，诱发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关性腹泻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition