[[羧苄西林（Carbenicillin）]]的α-噻吩基衍生物，抗[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性约为羧苄西林的**2-4倍**，是第二代羧基青霉素。
作用机制
与[[羧苄西林（Carbenicillin）]]相同，通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。
抗菌谱
**对比[[羧苄西林（Carbenicillin）]]的改进：**
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性提高2-4倍
• 对[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]、[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]等活性类似或略优
• 对[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]仍活性较差
**局限性：**
• 不耐[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]，可被[[青霉素酶（Penicillinase）]]水解
• 对[[革兰氏阳性菌（G+菌）]]活性有限
药代动力学
• 不能口服，静脉给药
• 血浆半衰期约1.2小时
• 主要经肾脏排泄
• 每日所需剂量小于羧苄西林（12-18g/d），钠负荷相对较低
临床应用
铜绿假单胞菌等敏感[[革兰氏阴性菌（G-菌）]]引起的严重感染（参见[[联合用药]]）。
**经典联合制剂：** 替卡西林/[[克拉维酸（Clavulanic Acid）]]（商品名：特美汀 Timentin）。 [[克拉维酸（Clavulanic Acid）]]保护替卡西林免受[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]破坏，将抗菌谱扩展至产[[青霉素酶（Penicillinase）]]菌株和部分产[[广谱β-内酰胺酶（Broad spectrum β-lactamase）]]菌株。
不良反应
与[[羧苄西林（Carbenicillin）]]类似，但因剂量较小，钠负荷和出血风险相对降低。
• [[抗生素引起的过敏反应]]（与其他青霉素类交叉过敏）
• 胃肠道反应，长期使用可继发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]感染
联合用药
• 替卡西林/[[克拉维酸（Clavulanic Acid）]]：扩展抗菌谱至产[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]菌株
• 可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]联合协同抗铜绿假单胞菌（体外不可混合）
参考资料
• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th Edition, Chapter 57: Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics
• 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》, 人民卫生出版社
• 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版
• Mandell, Douglas, and Bennett's *Principles and Practice of Infectious Diseases*, 9th Edition