第一个具有抗[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性的青霉素类抗生素（1967年上市），开创了[[0. 抗铜绿假单胞菌青霉素]]这一药物类别。
作用机制
与其他β-内酰胺类相同，通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]的交联合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性，导致细菌在渗透压作用下溶解死亡。
抗菌谱
**[[革兰氏阴性菌（G-菌）]]（核心覆盖）：**
• [[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]：有效，但活性较弱，需大剂量才能达到有效血药浓度
• [[0. 变形杆菌属（Proteus）]]（包括吲哚阳性变形杆菌）：有效
• [[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]：有效
• [[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]多数成员：有效
**[[革兰氏阳性菌（G+菌）]]：**
• 活性弱于[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]
• 对产[[青霉素酶（Penicillinase）]]的[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]无效
**局限性：**
• 不耐[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]
• 对[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]活性差
药代动力学
• 不耐酸，不能口服，需静脉或肌肉注射
• 血浆半衰期约1小时，需每4-6小时给药一次
• 主要经肾脏排泄，尿液中浓度高
• 每日剂量大（20-30g/d），钠负荷重（每克含钠约4.7mEq）
临床应用
• 铜绿假单胞菌引起的尿路感染、败血症、肺部感染
• 吲哚阳性变形杆菌感染
临床地位已基本被[[替卡西林（ticarcillin）]]和[[哌拉西林（piperacillin）]]等后续药物取代。
不良反应
• **高钠负荷**：大剂量使用可致高钠血症、低钾血症
• **出血倾向**：干扰血小板聚集功能，[[0. 羧苄西林类]]中最明显
• **[[抗生素引起的过敏反应]]**：与其他青霉素类交叉过敏
• **胃肠道反应**：恶心、腹泻，长期使用可能继发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]感染
联合用药
常与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]联合，协同抗铜绿假单胞菌（参见[[联合用药]]）。 注意：不可在同一输液瓶中混合，[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]会被β-内酰胺环灭活。
耐药性
主要[[0. 耐药机制]]为细菌产生[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]（尤其是[[青霉素酶（Penicillinase）]]和[[广谱β-内酰胺酶（Broad spectrum β-lactamase）]]），水解其β-内酰胺环而失活。
参考资料
• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th Edition, Chapter 57: Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics
• 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》, 人民卫生出版社
• 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版
• Mandell, Douglas, and Bennett's *Principles and Practice of Infectious Diseases*, 9th Edition