属于[[0. 脲基青霉素类]]，抗菌谱在脲基青霉素中最为广泛，尤其对[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]的活性优于同类药物。在中国临床使用较广。
作用机制
通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。
抗菌谱
**突出优势：**
• 对[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]活性明显优于[[羧苄西林（Carbenicillin）]]和[[替卡西林（ticarcillin）]]
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有效，活性优于[[0. 羧苄西林类]]
• 对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]、[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]广泛有效
• 对部分[[革兰氏阳性菌（G+菌）]]（如[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]）保留活性
• 对厌氧菌（如[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]）有一定活性
**局限性：**
• 不耐[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]，可被[[青霉素酶（Penicillinase）]]和[[广谱β-内酰胺酶（Broad spectrum β-lactamase）]]水解
• 对铜绿假单胞菌的活性不及[[哌拉西林（piperacillin）]]
药代动力学
• 不能口服，需静脉或肌肉注射
• 血浆半衰期约1小时
• 肾脏和胆汁双通道排泄
• 组织穿透性好，胆汁中浓度高
临床应用
• 呼吸系统、泌尿系统、腹腔、胆道感染
• **经典联合制剂**：美洛西林/[[舒巴坦（Sulbactam）]]，[[舒巴坦（Sulbactam）]]作为[[0. β-内酰胺酶抑制剂（Beta-lactamase Inhibitors）]]保护美洛西林，在中国广泛使用
• 对[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]感染有特殊优势
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]
• 胃肠道反应，长期使用可继发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]感染
• 肝功能异常（偶见转氨酶升高）
• 出血倾向少见，轻于[[0. 羧苄西林类]]
参考资料
• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th Edition, Chapter 57: Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics
• 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》, 人民卫生出版社
• 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版
• Mandell, Douglas, and Bennett's *Principles and Practice of Infectious Diseases*, 9th Edition