[[0. 脲基青霉素类]]中抗菌活性最强、抗菌谱最广的品种，被认为是最优秀的[[0. 抗铜绿假单胞菌青霉素]]。
作用机制
通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。与其他脲基青霉素相比，对PBP3的亲和力尤其高，因此抗铜绿假单胞菌活性最强。
与[[他唑巴坦（Tazobactam）]]组成的复方制剂（哌拉西林/他唑巴坦，商品名：特治星 Zosyn），是临床最常用的广谱抗感染方案之一。
抗菌谱
**广谱覆盖：**
• [[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]：脲基青霉素中活性最强，约为[[羧苄西林（Carbenicillin）]]的**16-32倍**
• [[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]：广泛覆盖，包括[[0. 克雷伯氏菌属（Klebsiella）]]、[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]
• [[革兰氏阳性菌（G+菌）]]：对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]、[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]有效
• 厌氧菌：对[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]等厌氧菌有良好活性
• [[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]：部分菌株有效
**局限性：**
• 不耐[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]，可被[[青霉素酶（Penicillinase）]]、[[广谱β-内酰胺酶（Broad spectrum β-lactamase）]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]水解，需与[[0. β-内酰胺酶抑制剂（Beta-lactamase Inhibitors）]]联合
• 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效
药代动力学
• 不能口服，需静脉或肌肉注射
• 血浆半衰期约0.7-1.2小时
• 肾脏排泄为主（60-80%），部分经胆汁排泄
• 组织分布广泛，可渗入肺组织、腹腔液、胆汁
临床应用
**经典联合制剂：** 哌拉西林/[[他唑巴坦（Tazobactam）]]（特治星），比例为8:1。 [[他唑巴坦（Tazobactam）]]作为[[0. β-内酰胺酶抑制剂（Beta-lactamase Inhibitors）]]保护哌拉西林免受[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]水解，是目前临床最重要的广谱β-内酰胺类复方制剂之一（参见[[联合用药]]）。
适应证广泛：
• 重症肺炎、医院获得性肺炎
• 腹腔感染、胆道感染
• 尿路感染、败血症
• 中性粒细胞减少伴发热的经验性治疗
• ICU经验性抗感染治疗的常用选择
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]（与其他青霉素类交叉过敏）
• 胃肠道反应：恶心、腹泻，长期使用可继发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]感染
• 血液系统：白细胞减少、血小板减少（长疗程时注意监测）
• 肝功能异常（偶见转氨酶升高）
• 钠负荷低，出血风险低于[[0. 羧苄西林类]]
联合用药
• 哌拉西林/[[他唑巴坦（Tazobactam）]]：最经典组合，临床必记
• 可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]联合协同抗铜绿假单胞菌（体外不可混合，需分开输注）
参考资料
• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th Edition, Chapter 57: Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics
• 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》, 人民卫生出版社
• 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版
• Mandell, Douglas, and Bennett's *Principles and Practice of Infectious Diseases*, 9th Edition
• 中华医学会.《抗菌药物临床应用指导原则》(2015版)