属于[[0. 脲基青霉素类]]，是在[[氨苄西林（Ampicillin）]]6位侧链引入脲基基团的半合成青霉素。对铜绿假单胞菌的活性显著优于[[0. 羧苄西林类]]。
作用机制
通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。
抗菌谱
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性约为[[羧苄西林（Carbenicillin）]]的**8-16倍**
• 对多数[[革兰氏阴性菌（G-菌）]]有良好活性，覆盖[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]
• 对[[革兰氏阳性菌（G+菌）]]（如[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]）保留一定活性
• 不耐[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]，可被[[青霉素酶（Penicillinase）]]水解
药代动力学
• 不能口服，需静脉注射
• 血浆半衰期约0.8-1.1小时
• 主要经肾脏排泄，部分经胆汁排泄
• 组织分布良好
临床应用
• 铜绿假单胞菌等敏感菌引起的严重感染（败血症、肺部感染、尿路感染）
• 临床地位已被[[哌拉西林（piperacillin）]]取代，目前使用较少
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]（与其他青霉素类交叉过敏）
• 胃肠道反应，长期使用可继发[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]感染
• 钠负荷低于[[0. 羧苄西林类]]，出血风险低
联合用药
• 可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]联合协同抗铜绿假单胞菌（参见[[联合用药]]）
• 体外不可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]在同一输液瓶混合
参考资料
• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th Edition, Chapter 57: Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics
• 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》, 人民卫生出版社
• 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版
• Mandell, Douglas, and Bennett's *Principles and Practice of Infectious Diseases*, 9th Edition