概述
厄他培南是第一组（Group 1）碳青霉烯类抗生素，被称为"社区碳青霉烯"。与其他碳青霉烯类的关键区别：**对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]和[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]无活性**。但具有独特的药代动力学优势——半衰期长达4h，蛋白结合率高达95%，支持每日一次给药，且有肌肉注射剂型。DHP-1稳定。主要用于社区获得性感染及产[[超广谱β-内酰胺酶]]菌感染。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。对[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]稳定。可被[[碳青霉烯酶（Carbapenemase）]]水解。
厄他培南对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]缺乏活性的原因：对铜绿假单胞菌外膜孔蛋白OprD的穿透力差，且更易被其外排泵排出。
抗菌谱
**革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]高度敏感，包括产[[超广谱β-内酰胺酶]]菌株。**对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]和[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]无活性**——这是与[[美罗培南（Meropenem）]]、[[亚胺培南（Imipenem）]]的核心差异。
**革兰阳性菌**：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）、[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]（含青霉素耐药株）有良好活性。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
**厌氧菌**：对[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]有良好活性。
药代动力学
• 静脉滴注或**肌肉注射**（碳青霉烯中少有的IM剂型）
• **半衰期约4h**，碳青霉烯类最长，支持**每日一次给药**（QD）
• **蛋白结合率约95%**，极高，游离药物浓度相对较低
• DHP-1稳定，无需联用酶抑制剂
• 主要经肾脏排泄
• 肾功能不全时需调整剂量
临床应用
1. **社区获得性肺炎** 2. **复杂腹腔内感染** 3. **复杂尿路感染**（包括肾盂肾炎） 4. **盆腔感染**：急性盆腔感染、产后子宫内膜炎 5. **皮肤软组织感染**（包括糖尿病足感染） 6. **产ESBL菌感染的降阶梯选择**：可作为[[美罗培南（Meropenem）]]的降阶梯替代，减少广谱碳青霉烯的选择压力
**优势**：每日一次给药适合门诊静脉抗感染治疗（OPAT）。不覆盖铜绿假单胞菌反而是优势——减少[[0. 耐药机制]]选择压力。
不良反应
• 胃肠道反应：腹泻、恶心
• [[抗生素引起的过敏反应]]
• 注射部位反应（肌注时较明显）
• 转氨酶升高
• 头痛
• **癫痫发作**：风险低于[[亚胺培南（Imipenem）]]，但仍需注意
• [[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关腹泻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition