跳到正文
学而记

百科词条

比阿培南(Biapenem)

比阿培南是碳青霉烯类抗生素,属于第二组(Group 2)碳青霉烯。与 美罗培南(Meropenem) 类似,其1β-甲基结构使其对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)稳定, 无需联用西司他丁 。抗菌谱广,但抗铜绿假单胞菌活性弱于 美罗培南(Meropenem) 。癫痫发作风险低于 亚胺培南(Imipenem) 。主要在日本临床使用。 与细菌 青霉素结合蛋白(PBP) (主要为PBP

概述

比阿培南是碳青霉烯类抗生素,属于第二组(Group 2)碳青霉烯。与[[美罗培南(Meropenem)]]类似,其1β-甲基结构使其对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)稳定,**无需联用西司他丁**。抗菌谱广,但抗铜绿假单胞菌活性弱于[[美罗培南(Meropenem)]]。癫痫发作风险低于[[亚胺培南(Imipenem)]]。主要在日本临床使用。

作用机制

与细菌[[青霉素结合蛋白(PBP)]](主要为PBP-2和PBP-3)结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。碳青霉烯类的反式构型使其对绝大多数[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定,包括[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]。但仍可被[[碳青霉烯酶(Carbapenemase)]](如[[KPC酶]]、[[NDM酶]]、[[OXA型碳青霉烯酶]])水解。

抗菌谱

**革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]高度敏感。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有一定活性,但**弱于[[美罗培南(Meropenem)]]**。对[[鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,AB菌)]]活性有限。

**革兰阳性菌**:对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](甲氧西林敏感株)、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]、[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]有良好活性。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。

**厌氧菌**:对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]等厌氧菌有良好活性。

药代动力学

• 静脉滴注给药

• 半衰期约1h

• 蛋白结合率约7%,游离药物浓度高

• DHP-1稳定,无需联用酶抑制剂

• 主要经肾脏排泄

• 肾功能不全时需调整剂量

临床应用

1. **呼吸道感染**:医院获得性肺炎、肺脓肿 2. **腹腔内感染**:复杂腹腔感染 3. **尿路感染**:复杂尿路感染 4. **败血症**

抗铜绿假单胞菌活性不及[[美罗培南(Meropenem)]],对重症铜绿假单胞菌感染应优先选择后者。

不良反应

• 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐

• [[抗生素引起的过敏反应]]:皮疹

• 转氨酶升高

• **癫痫发作风险较低**,优于[[亚胺培南(Imipenem)]]

• [[艰难梭菌(Clostridium difficile)]]相关腹泻

• 注射部位反应

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition