概述
比阿培南是碳青霉烯类抗生素,属于第二组(Group 2)碳青霉烯。与[[美罗培南(Meropenem)]]类似,其1β-甲基结构使其对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)稳定,**无需联用西司他丁**。抗菌谱广,但抗铜绿假单胞菌活性弱于[[美罗培南(Meropenem)]]。癫痫发作风险低于[[亚胺培南(Imipenem)]]。主要在日本临床使用。
作用机制
与细菌[[青霉素结合蛋白(PBP)]](主要为PBP-2和PBP-3)结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。碳青霉烯类的反式构型使其对绝大多数[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定,包括[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]。但仍可被[[碳青霉烯酶(Carbapenemase)]](如[[KPC酶]]、[[NDM酶]]、[[OXA型碳青霉烯酶]])水解。
抗菌谱
**革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]高度敏感。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有一定活性,但**弱于[[美罗培南(Meropenem)]]**。对[[鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,AB菌)]]活性有限。
**革兰阳性菌**:对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](甲氧西林敏感株)、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]、[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]有良好活性。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
**厌氧菌**:对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]等厌氧菌有良好活性。
药代动力学
• 静脉滴注给药
• 半衰期约1h
• 蛋白结合率约7%,游离药物浓度高
• DHP-1稳定,无需联用酶抑制剂
• 主要经肾脏排泄
• 肾功能不全时需调整剂量
临床应用
1. **呼吸道感染**:医院获得性肺炎、肺脓肿 2. **腹腔内感染**:复杂腹腔感染 3. **尿路感染**:复杂尿路感染 4. **败血症**
抗铜绿假单胞菌活性不及[[美罗培南(Meropenem)]],对重症铜绿假单胞菌感染应优先选择后者。
不良反应
• 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐
• [[抗生素引起的过敏反应]]:皮疹
• 转氨酶升高
• **癫痫发作风险较低**,优于[[亚胺培南(Imipenem)]]
• [[艰难梭菌(Clostridium difficile)]]相关腹泻
• 注射部位反应
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition