概述
头孢替坦是[[0. 头霉素类（Cephamycins）]]中半衰期最长的品种（约3.5h），可每12小时给药一次（BID），给药便利性在同类中最佳。含NMTT侧链，有低凝血酶原血症和双硫仑样反应风险。在美国广泛用于妇科/结直肠手术预防及盆腔炎性疾病治疗，但在部分地区正逐渐被更新药物替代。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，阻断[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。7α-甲氧基赋予对[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]的稳定性，包括多数[[AmpC酶]]。
抗菌谱
**厌氧菌**：对[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]有良好活性，但近年来部分地区耐药率上升。
**革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]活性良好。对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无活性。
**革兰阳性菌**：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]和[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有中等活性。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
药代动力学
• 静脉或肌肉注射给药
• **半衰期约3.5h**，为头霉素类最长，支持每12小时给药
• 蛋白结合率约78%~91%
• 主要经肾脏排泄，以原形为主
• 肾功能不全时需调整剂量
临床应用
1. **外科预防用药**：妇科手术（子宫切除术）和结直肠手术的经典预防选择，长半衰期适合术前单次给药 2. **盆腔感染**：盆腔炎性疾病（PID），常与多西环素[[联合用药]] 3. **腹腔内感染**：腹膜炎、腹腔脓肿 4. **尿路感染**：复杂尿路感染
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]：皮疹、荨麻疹
• **NMTT相关反应**（重要）：
• **低凝血酶原血症**：NMTT基团抑制维生素K环氧化物还原酶，干扰凝血因子合成，可致出血。应监测凝血功能，必要时补充维生素K
• **双硫仑样反应**：治疗期间及停药后72小时内禁酒
• 胃肠道反应
• 注射部位反应
• [[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关腹泻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition