概述
头孢西丁是[[0. 头霉素类（Cephamycins）]]的原型药物，由链霉菌属天然产物半合成而来。其7α位甲氧基是区别于经典[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]的关键结构特征，赋予了对多种[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]的高度稳定性。临床上主要用于需氧-厌氧混合感染。
作用机制
与其他β-内酰胺类抗生素相同，头孢西丁通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交叉连接，破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成，导致细菌溶解死亡。
需要注意的是，头孢西丁是强效[[AmpC酶]]诱导剂。在治疗[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]等具有染色体AmpC酶的细菌时，可诱导AmpC酶高表达，导致治疗过程中出现耐药。
抗菌谱
**厌氧菌**：对[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]等厌氧菌有良好活性，这是头霉素类最突出的特点。
**革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]有中等活性。对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无活性。
**革兰阳性菌**：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]和[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]的活性弱于第一代头孢。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
**酶稳定性**：7α-甲氧基使其对多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]高度稳定，包括[[AmpC酶]]和部分[[超广谱β-内酰胺酶]]。
药代动力学
• 仅可静脉或肌肉注射给药
• 蛋白结合率约65%~80%
• 半衰期约0.7~1h，需每6~8小时给药一次
• 以原形经肾脏排泄为主
• 可透过胎盘，进入乳汁
临床应用
1. **腹腔内感染**：腹膜炎、腹腔脓肿等需氧-厌氧混合感染 2. **盆腔感染**：盆腔炎性疾病（PID）、子宫内膜炎 3. **外科预防用药**：结直肠手术预防性用药的经典选择 4. **吸入性肺炎**：涉及厌氧菌的混合感染
可与[[庆大霉素（Gentamicin）]]等氨基糖苷类[[联合用药]]以扩大革兰阴性菌覆盖。
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]：皮疹、药热，与青霉素有一定交叉过敏
• 胃肠道反应：腹泻、恶心
• 注射部位疼痛、血栓性静脉炎
• 偶见转氨酶升高
• 长期使用可能导致菌群失调，引起[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关腹泻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition