概述
头孢米诺是[[0. 头霉素类(Cephamycins)]]中抗厌氧菌活性最强的品种。对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]的MIC值在同类药物中最低。不含NMTT侧链,无低凝血酶原血症和双硫仑样反应风险,安全性优于[[头孢美唑(Cefmetazole)]]和[[头孢替坦(Cefotetan)]]。半衰期较长(约2.3h),给药间隔可适当延长。主要在日本和中国使用。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]交叉连接,破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成。7α-甲氧基提供对[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]的高度稳定性,包括[[AmpC酶]]和多数质粒介导的广谱酶。
抗菌谱
**厌氧菌**:本品最突出的特点。对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]的活性为头霉素类之首,明显优于[[头孢西丁(Cefoxitin)]]和[[头孢美唑(Cefmetazole)]]。对其他厌氧菌如消化链球菌、梭菌属亦有良好活性。
**革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]有中等至良好活性。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]无活性。
**革兰阳性菌**:对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]和[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]有一定活性,但弱于第一代头孢。
药代动力学
• 静脉或肌肉注射给药
• 半衰期约2.3h,为头霉素类中较长者,可每8~12小时给药
• 蛋白结合率约75%~85%
• 主要经肾脏以原形排泄
• 胆汁中浓度较高
• 肾功能不全时需减量
临床应用
1. **腹腔内感染**:腹膜炎、腹腔脓肿、胆道感染——其强效抗厌氧菌特性尤为适合 2. **盆腔及产科感染**:子宫内膜炎、盆腔脓肿、产褥感染 3. **呼吸道混合感染**:吸入性肺炎、肺脓肿 4. **外科预防用药**:腹部及妇产科手术
因不含NMTT基团,适用于有出血风险或需要围术期使用的患者。
不良反应
• [[抗生素引起的过敏反应]]:皮疹、药热
• 胃肠道反应:腹泻、恶心
• 转氨酶一过性升高
• 注射部位反应
• **无NMTT相关出血及双硫仑样反应**,安全性优于[[头孢美唑(Cefmetazole)]]和[[头孢替坦(Cefotetan)]]
• 罕见[[艰难梭菌(Clostridium difficile)]]相关腹泻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition