概述
氨曲南是**唯一临床使用的单环β-内酰胺类**（monobactam）抗生素。其结构仅含单环β-内酰胺环，不含双环结构。抗菌谱**仅覆盖革兰阴性需氧菌**，对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。最重要的临床价值在于：**与青霉素类和头孢菌素类的交叉过敏极少**，可安全用于β-内酰胺过敏患者的革兰阴性菌感染。具有抗铜绿假单胞菌活性。目前正与[[阿维巴坦（Avibactam）]]联合开发以对抗产[[NDM酶]]的耐药菌。
作用机制
氨曲南选择性地与革兰阴性菌的[[青霉素结合蛋白（PBP）]]3结合（PBP-3），抑制隔壁肽聚糖合成，导致细菌形成丝状体后溶解死亡。由于对革兰阳性菌和厌氧菌的PBP亲和力极低，故对这些细菌无活性。
对多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]有一定稳定性，但可被[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]水解。对[[碳青霉烯酶（Carbapenemase）]]中的金属β-内酰胺酶（如[[NDM酶]]）天然稳定——这是其与[[阿维巴坦（Avibactam）]]联合的理论基础。
抗菌谱
**革兰阴性需氧菌（唯一靶标）**：
• [[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]
• [[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]——具有良好抗假单胞菌活性
**无活性**：
• 革兰阳性菌：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]、[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]等完全无效
• 厌氧菌：对[[脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）]]等无活性
药代动力学
• 静脉或肌肉注射给药（口服不吸收）；亦有吸入制剂用于囊性纤维化
• 半衰期约1.7h
• 蛋白结合率约56%
• 体内分布广泛，可穿透血脑屏障（炎症时脑脊液浓度可达治疗水平）
• 主要经肾脏以原形排泄（60%~70%）
• 肾功能不全时需调整剂量
临床应用
1. **β-内酰胺过敏患者的革兰阴性菌感染**——最核心的临床定位。单环结构与青霉素/头孢菌素的交叉过敏极罕见 2. **铜绿假单胞菌感染**：可替代抗假单胞菌头孢菌素或碳青霉烯 3. **革兰阴性菌败血症** 4. **院内肺炎**：需与抗革兰阳性菌药物[[联合用药]] 5. **囊性纤维化**：吸入制剂用于铜绿假单胞菌慢性肺感染 6. **联合开发**：氨曲南+[[阿维巴坦（Avibactam）]]可覆盖产[[NDM酶]]等金属酶的耐药菌（氨曲南不被金属酶水解，阿维巴坦保护其不被丝氨酸酶水解）
不良反应
• 胃肠道反应：腹泻、恶心
• [[抗生素引起的过敏反应]]：**发生率低**，与青霉素/头孢菌素交叉过敏极少
• 注射部位反应
• 转氨酶一过性升高
• 菌群失调（因仅杀灭革兰阴性菌，对厌氧菌正常菌群影响较小，[[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]相关腹泻发生率相对较低）
• 偶见皮疹、瘙痒
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition