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学而记

百科词条

β-内酰胺类(β-Lactam Antibiotics)

发现的生物 被发现的天然抗生素 产生的家族 --------------------------------------

分类

| 发现的生物 | 被发现的天然抗生素 | 产生的家族 | | ---------------------------------------------------------------------------------- | ------------------------ | ------------------------------------------- | | 青霉菌(Penicillium) | [[0. 青霉素类(Penicillins)]] | [[0. 青霉素类(Penicillins)]] | | [[顶孢霉菌(顶头孢霉菌,Sarocladium strictum,Cephalosporium acremonium,Acremonium strictum)]] | | [[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]] | | [[卡特莉亚链霉菌(Streptomyces cattleya,卡特利亚链霉菌)]] | [[硫霉素(Thienamycin)]] | [[0. 碳青霉烯类(Carbapenems)]] | | | | [[0. 碳青霉烯类(Carbapenems)]] | | | | [[0. 单环β-内酰胺类]] | | | | [[0. β-内酰胺酶抑制剂(Beta-lactamase Inhibitors)]] |

杀菌目标

[[革兰氏阳性菌(G+菌)]] [[革兰氏阴性菌(G-菌)]]

化学性质

活泼,且β-内酰胺环非常脆弱

杀菌原理

通过优先结合[[青霉素结合蛋白(PBP)]]让[[四肽侧链(tetrapeptide side chain,tetrapeptide moiety)]]和[[五肽交联桥(pentapeptide cross-bridge,pentapeptide cross-link)]]连不上,从而导致细胞壁搭建失败。

详细展开

在[[细菌细胞壁的搭建]]的过程中,β-内酰胺类抗生素长得和【D-Ala-D-Ala结构】特别像且化学性质活泼,会冒充【D-Ala-D-Ala结构】并优先和[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合。

细菌的抵制手段

[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]

人类的升级对抗

• 为β-内酰胺类抗生素分子增加各种防御模块,试图抵御[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]的攻击

• 研发新的抗生素,如五代[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]],[[0. 碳青霉烯类(Carbapenems)]]

易导致过敏的β-内酰胺类

[[0. 青霉素类(Penicillins)]]

• 天然青霉素:[[青霉素G(Penicillin G,苄青霉素,盘尼西林)]]、[[青霉素V(Penicillin V,苯氧甲基青霉素)]]

• [[0. 广谱青霉素]]:[[氨苄西林(Ampicillin)]]、[[阿莫西林(Amoxicillin)]]

• [[0. 抗铜绿假单胞菌青霉素]]:[[羧苄西林(Carbenicillin)]]、[[哌拉西林(piperacillin)]]、[[替卡西林(ticarcillin)]]、[[美洛西林(mezlocillin)]]、[[阿洛西林(azlocillin)]]

• [[0. 耐酸耐酶青霉素]]:[[苯唑西林(Oxacillin)]]、[[氯唑西林(Cloxacillin)]]、[[氟氯西林(Flucloxacillin)]]、[[双氯西林(Dicloxacillin)]]、[[萘夫西林(Nafcillin)]]

[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]

• [[头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin)]]

• [[头孢呋辛(Cefuroxime)]]