跳到正文
学而记

百科词条

头孢匹罗(cefpirome)

头孢匹罗是 0. 第IV代头孢 之一,属于 0. 头孢菌素类(Cephalosporins) 。C-3位含环戊并吡啶鎓(cyclopentapyridinium)基团,赋予分子两性离子特性,与 头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美) 结构设计理念相似。对 AmpC酶 稳定,兼具革兰阳性和阴性菌广谱活性。本品未获FDA批准,主要在欧洲部分国家使用,临床数据少于头孢吡肟。

概述

头孢匹罗是[[0. 第IV代头孢]]之一,属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。C-3位含环戊并吡啶鎓(cyclopentapyridinium)基团,赋予分子两性离子特性,与[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]结构设计理念相似。对[[AmpC酶]]稳定,兼具革兰阳性和阴性菌广谱活性。本品未获FDA批准,主要在欧洲部分国家使用,临床数据少于头孢吡肟。

作用机制

与其他β-内酰胺类相同,头孢匹罗通过与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]共价结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]转肽酶活性,阻断[[0. 细菌细胞壁]]合成,导致细菌溶解死亡。属繁殖期杀菌剂。

抗菌谱

**革兰阴性菌:** 对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等肠杆菌科活性良好。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有效,抗菌谱与[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]相当。对[[AmpC酶]]产生菌稳定,不受去阻遏突变影响。

**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)和[[0. 链球菌属(Streptococcus)]](包括[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]])活性良好,优于[[0. 第III代头孢]]。

**天然耐药:** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。对[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌不稳定。

药代动力学

仅注射给药(IV)。血浆蛋白结合率约10%。分布容积良好,可穿透炎症血脑屏障。消除半衰期约2 h,主要经肾脏以原形排泄。肾功能不全时需调整剂量。

临床应用

• 医院获得性肺炎

• 复杂性尿路感染

• 粒细胞缺乏伴发热的经验治疗

• 严重败血症

适应证与[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]相似,但因临床循证数据有限且未在美国、中国上市,实际使用远少于头孢吡肟。

不良反应

与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]、胃肠道反应、注射部位反应。偶见一过性转氨酶升高、血液学异常。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition