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头孢唑兰(Cefozopran)

头孢唑兰是 0. 第IV代头孢 之一,属于 0. 头孢菌素类(Cephalosporins) 。C-3位含咪唑基(imidazolyl)侧链,赋予分子两性离子特性。抗菌谱与 头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美) 相似,对 AmpC酶 稳定。本品主要在日本上市使用,全球范围内应用有限。 与其他β-内酰胺类相同,头孢唑兰通过与 青霉素结合蛋白(PBP) 共价结合,抑

概述

头孢唑兰是[[0. 第IV代头孢]]之一,属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。C-3位含咪唑基(imidazolyl)侧链,赋予分子两性离子特性。抗菌谱与[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]相似,对[[AmpC酶]]稳定。本品主要在日本上市使用,全球范围内应用有限。

作用机制

与其他β-内酰胺类相同,头孢唑兰通过与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]共价结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]转肽酶活性,阻断[[0. 细菌细胞壁]]合成,导致细菌溶解死亡。属繁殖期杀菌剂。

抗菌谱

**革兰阴性菌:** 对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等肠杆菌科高度有效。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有良好活性。对[[AmpC酶]]稳定。

**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)和[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]活性良好。

**天然耐药:** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。对[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌不稳定。

药代动力学

仅注射给药(IV)。血浆蛋白结合率低(约10%)。消除半衰期约1.6 h,略短于[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]。主要经肾脏以原形排泄。肾功能不全时需调整剂量。

临床应用

• 肺炎(社区获得性及医院获得性)

• 复杂性尿路感染

• 败血症

• 粒细胞缺乏伴发热

临床定位与[[头孢吡肟(cefepime,头孢泊姆,头孢匹美)]]相当,但因仅在日本上市,国际临床数据和应用经验有限。

不良反应

与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]、胃肠道反应。偶见一过性肝功能异常和血液学变化。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition