概述
头孢噻肟是第一个上市的[[0. 第III代头孢]]，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。其7位侧链引入氨基噻唑基-甲氧亚氨基结构，显著增强了对革兰阴性菌的活性和对[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]的稳定性。头孢噻肟是社区获得性细菌性脑膜炎经验治疗的核心药物之一。
作用机制
与其他β-内酰胺类相同，头孢噻肟通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联，破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成，导致细菌溶解死亡。对PBP3亲和力尤高。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]、[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]等[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有良好活性。对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]活性弱于[[0. 第I代头孢]]。
**革兰阴性菌：** 对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]覆盖优异，包括[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]。对多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]稳定，但可被[[超广谱β-内酰胺酶]]和[[AmpC酶]]水解。
**无效：** 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无抗菌活性，对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
药代动力学
仅供注射给药。血浆半衰期约1小时，需每6-8小时给药。体内代谢生成去乙酰头孢噻肟，该活性代谢物本身具有抗菌活性，半衰期约1.5小时，与母药协同增效。脑脊液穿透性良好，炎症时可达治疗浓度。主要经肾脏排泄。
临床应用
• 社区获得性细菌性脑膜炎的经验治疗（新生儿至成人）
• 严重[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]感染
• 社区获得性腹腔及盆腔感染（常需[[联合用药]]抗厌氧菌）
• 下呼吸道感染
不良反应
与其他[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]类似，常见皮疹、腹泻、注射部位反应。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]，与青霉素存在交叉过敏。偶见白细胞减少、转氨酶升高。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition