概述
头孢哌酮是具有抗假单胞菌活性的[[0. 第III代头孢]]，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。其最大特征为**70%经胆汁排泄**，为头孢菌素中胆汁排泄比例最高者。含NMTT侧链，可引起低凝血酶原血症和双硫仑样反应。与[[舒巴坦（Sulbactam）]]组成的复方制剂在中国临床应用极为广泛。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联，破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成。
抗菌谱
**革兰阴性菌：** 对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]广泛有效，覆盖[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]。对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有一定活性。对[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]稳定性低于[[头孢噻肟（Cefotaxime）]]，与[[舒巴坦（Sulbactam）]]联合后显著拓宽抗菌谱，增强对产酶菌及[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]的活性。
**革兰阳性菌：** 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有中等活性。对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]活性一般。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期约2小时。**约70%经胆汁排泄**，胆汁中浓度极高，仅约30%经肾脏排出。肾功能不全时一般无需调量，但严重肝功能不全时需减量。血浆蛋白结合率约90%。
临床应用
• 胆道感染（胆汁高浓度为独特优势）
• 头孢哌酮/[[舒巴坦（Sulbactam）]]广泛用于中重度腹腔感染、呼吸道感染、尿路感染
• 头孢哌酮/[[舒巴坦（Sulbactam）]]对[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]感染为重要选择
• 需警惕与含酒精制品的相互作用
不良反应
**特征性不良反应：** NMTT侧链导致维生素K依赖性凝血因子合成受阻，引起低凝血酶原血症和出血倾向，需补充维生素K。饮酒后可出现双硫仑样反应（面部潮红、恶心、心悸）。其余包括[[抗生素引起的过敏反应]]、腹泻、转氨酶升高。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition