概述
第III代头孢将革兰阴性菌覆盖进一步大幅扩展,对多数[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定性显著增强,是[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]中品种最多、临床应用最广的一代。部分品种对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有效,但革兰阳性菌活性弱于[[0. 第I代头孢]]和[[0. 第II代头孢]]。
抗菌谱特征
**革兰阴性菌(核心优势):** 对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等肠杆菌科活性强。[[头孢他啶(ceftazidime,头孢他定,头孢噻甲羧肟)]]和头孢哌酮对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有效。
**革兰阳性菌:** 对[[0. 链球菌属(Streptococcus)]](包括[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]])活性良好,但对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]弱于第I代。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
**关键弱点:** 对[[AmpC酶]]去阻遏突变株不稳定([[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]治疗中可发生耐药)。对[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌不稳定。
代表药物
**注射用:** [[头孢噻肟(Cefotaxime)]]、[[头孢曲松(ceftriaxone)]](半衰期最长,约8 h)、[[头孢他啶(ceftazidime,头孢他定,头孢噻甲羧肟)]](抗铜绿假单胞菌)、[[头孢哌酮(cefoperazone)]] **口服:** [[头孢克肟(Cefixime)]]、[[头孢地尼(Cefdinir)]]
临床定位
• 细菌性脑膜炎(头孢曲松、头孢噻肟为首选)
• 医院获得性感染(肺炎、尿路感染、败血症)
• 铜绿假单胞菌感染(头孢他啶)
• 社区获得性肺炎、淋病等(头孢曲松)
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition