概述
头孢甲肟是注射用[[0. 第III代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。其7位侧链含氨基噻唑基-甲氧亚氨基结构,与[[头孢噻肟(Cefotaxime)]]结构相近。抗菌谱广,脑脊液穿透性良好,主要在日本临床应用。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]无显著活性。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]交联,破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成,产生杀菌作用。
抗菌谱
**革兰阴性菌:** 对[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]广泛有效,包括[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]。对[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定性良好。
**革兰阳性菌:** 对[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]、[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]有良好活性。对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]有中等活性。
**无效:** 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]无显著抗菌活性,对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期约1小时,需每6-8小时给药。主要经肾脏排泄,肾功能不全时需调量。脑脊液穿透性良好,脑膜炎症时可达治疗浓度。血浆蛋白结合率约60%。
临床应用
• 革兰阴性菌引起的呼吸道感染、尿路感染
• 细菌性脑膜炎
• 腹腔及胆道感染
• 主要在日本临床使用
不良反应
与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。常见皮疹、腹泻、注射部位疼痛。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。偶见转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition