概述
头孢克肟是最早上市的**口服**[[0. 第III代头孢]]之一，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。C-3位乙烯基结构赋予口服吸收特性。半衰期长（3-4小时），可每日一次给药。革兰阴性菌覆盖良好，但革兰阳性菌活性较弱，尤其对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]几乎无效。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性，产生杀菌效应。
抗菌谱
**革兰阴性菌：** 对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]活性良好，覆盖[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]。对多种[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]稳定。
**革兰阳性菌：** 对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]、[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]有中等活性。对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]活性差，不宜用于葡萄球菌感染。
**无效：** 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无活性，对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
药代动力学
口服给药，生物利用度约40-50%。半衰期3-4小时，支持每日一次或分两次给药。血浆蛋白结合率约65%。主要经肾脏排泄（约50%原形），部分经胆汁排出。不穿透脑脊液。
临床应用
• 急性中耳炎、急性鼻窦炎
• 咽炎/扁桃体炎（青霉素过敏患者的替代）
• 单纯性尿路感染
• 淋病（可与阿奇霉素[[联合用药]]）
• 轻中度下呼吸道感染的口服降阶梯治疗
不良反应
口服耐受性良好。常见腹泻、恶心、腹痛。偶见皮疹、头痛。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition