概述
头孢匹胺是注射用[[0. 第III代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。具有**极长半衰期**(4-5小时),为第III代头孢中半衰期最长的品种之一。具有一定的抗假单胞菌活性。含类NMTT侧链,胆汁排泄比例高。主要在日本和中国临床应用。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性,发挥杀菌作用。
抗菌谱
**革兰阴性菌:** 对[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]广泛有效,覆盖[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]。对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有部分活性,但弱于[[头孢他啶(ceftazidime,头孢他定,头孢噻甲羧肟)]]。
**革兰阳性菌:** 对[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]有良好活性。对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]活性中等。
**无效:** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期4-5小时,可每12小时给药一次。血浆蛋白结合率高(约90%)。**胆汁排泄比例较高**,胆汁中药物浓度显著。部分经肾脏排泄。含类NMTT侧链,可能影响维生素K依赖性凝血因子合成。
临床应用
• 胆道感染(高胆汁浓度为优势)
• 呼吸道感染
• 尿路感染
• 腹腔感染(可与抗厌氧菌药物[[联合用药]])
• 主要在日本和中国使用
不良反应
含类NMTT侧链,存在低凝血酶原血症风险,需监测凝血功能,必要时补充维生素K。可出现双硫仑样反应,用药期间及停药后数日应避免饮酒。其余包括[[抗生素引起的过敏反应]]、腹泻、皮疹、注射部位疼痛。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition