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头孢磺啶(Cefsulodin)

头孢磺啶是 0. 头孢菌素类(Cephalosporins) 中极为特殊的品种—— 窄谱抗假单胞菌头孢菌素 。与绝大多数广谱头孢不同,头孢磺啶几乎仅对 0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌) 有强效活性,对其他细菌活性极弱。C-3位磺基是其结构特征。因抗菌谱过窄,临床应用极为有限,主要具有历史和学术研究价值。 与 青霉素结合蛋白(PBP)

概述

头孢磺啶是[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]中极为特殊的品种——**窄谱抗假单胞菌头孢菌素**。与绝大多数广谱头孢不同,头孢磺啶几乎仅对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有强效活性,对其他细菌活性极弱。C-3位磺基是其结构特征。因抗菌谱过窄,临床应用极为有限,主要具有历史和学术研究价值。

作用机制

与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合(对铜绿假单胞菌PBP3亲和力极高),抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。对铜绿假单胞菌的高度选择性源于其分子结构对该菌PBP的特异性亲和。

抗菌谱

**革兰阴性菌:** 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]活性强。对其他[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]](如[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]])几乎无活性。

**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]活性极弱,无临床价值。

**特点:** 在头孢菌素中抗菌谱最窄,高度选择性地靶向铜绿假单胞菌。

药代动力学

仅供注射给药。半衰期约1.6小时,每6-8小时给药。主要经肾脏排泄,原形药排出。血浆蛋白结合率较低。肾功能不全时需调量。

临床应用

• 单纯铜绿假单胞菌感染(实际应用极少)

• 通常需与[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]等[[联合用药]]以增强疗效、防止耐药

• 因抗菌谱过窄,已被[[头孢他啶(ceftazidime,头孢他定,头孢噻甲羧肟)]]等广谱抗假单胞菌头孢替代

• 目前主要作为微生物学研究中铜绿假单胞菌选择性培养基成分使用

不良反应

与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。常见注射部位反应、皮疹。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。因临床使用极少,不良反应数据有限。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition