概述
头孢他啶是[[0. 第III代头孢]]中最重要的**抗假单胞菌**品种，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。其C-3位吡啶鎓基团赋予了对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]的强大活性。与[[阿维巴坦（Avibactam）]]组成的复方制剂（Avycaz）可覆盖产[[碳青霉烯酶（Carbapenemase）]]菌株，是对抗耐药革兰阴性菌的重要武器。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联，破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成。对铜绿假单胞菌PBP3具有高度亲和力。
抗菌谱
**革兰阴性菌：** 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性为第III代头孢之最。对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]广泛有效，包括[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]。对[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]有部分活性。
**革兰阳性菌：** 对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有一定活性，但对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]活性明显弱于[[头孢噻肟（Cefotaxime）]]和[[头孢曲松（ceftriaxone）]]。
**耐药：** 可被[[超广谱β-内酰胺酶]]、[[AmpC酶]]水解。与[[阿维巴坦（Avibactam）]]联合可克服多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]介导的[[0. 耐药机制]]（KPC型[[碳青霉烯酶（Carbapenemase）]]等），但对金属β-内酰胺酶无效。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期约1.8小时，每8小时给药一次。血浆蛋白结合率低（<20%）。100%经肾脏排泄，原形药物排出。肾功能不全时需减量。脑脊液穿透性良好。
临床应用
• [[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]感染（肺炎、菌血症、尿路感染）
• 粒细胞缺乏伴发热的经验治疗
• 医院获得性肺炎
• 头孢他啶/[[阿维巴坦（Avibactam）]]用于产碳青霉烯酶革兰阴性菌感染
不良反应
与其他[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]相似。常见腹泻、注射部位反应、皮疹。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。偶见神经毒性（高剂量、肾功能不全时）。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition