概述
头孢地嗪是注射用[[0. 第III代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。除常规抗菌活性外,据报道具有**免疫调节作用**,可增强中性粒细胞和巨噬细胞功能。半衰期较长(约3.5小时),可减少给药频次。主要在欧洲和亚洲临床应用。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性。其免疫调节机制可能与促进吞噬细胞趋化和杀菌功能有关,但确切机制尚未完全阐明。
抗菌谱
**革兰阴性菌:** 对[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]广泛有效,覆盖[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]。对[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定性良好。
**革兰阳性菌:** 对[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]、[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]有良好活性。对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]活性中等。
**无效:** 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]无活性,对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期约3.5小时,可每12小时给药。主要经肾脏排泄,原形药物排出。血浆蛋白结合率约80%。肾功能不全时需调量。组织分布良好。
临床应用
• 呼吸道感染(社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作)
• 尿路感染
• 免疫功能低下患者的感染(利用其免疫调节特性)
• 主要在欧洲和亚洲使用
不良反应
与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。常见注射部位反应、腹泻、皮疹。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。偶见转氨酶升高。总体耐受性良好。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition