概述
头孢唑肟是注射用[[0. 第III代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。其结构特点为**C-3位无取代基**,赋予了在第III代头孢中最高的[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定性。抗菌谱与[[头孢噻肟(Cefotaxime)]]相似,且对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]有一定活性,在腹腔和盆腔混合感染中具有价值。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]]完整性,发挥杀菌作用。
抗菌谱
**革兰阴性菌:** 对[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]广泛覆盖,包括[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]。β-内酰胺酶稳定性优异。
**革兰阳性菌:** 对[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]、[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]有良好活性。对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]活性中等。
**厌氧菌:** 对[[脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)]]有部分活性,这是其区别于多数第III代头孢的特点。
**无效:** 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]活性差,对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
药代动力学
仅供注射给药。半衰期约1.7小时,每8-12小时给药。主要经肾脏排泄,原形药排出。体内不产生活性代谢物。肾功能不全时需调量。脑脊液穿透性较好。
临床应用
• 腹腔混合感染(兼顾厌氧菌覆盖)
• 妇科盆腔感染
• 严重革兰阴性菌感染(尿路感染、下呼吸道感染)
• 部分情况下可减少与[[甲硝唑(Metronidazole)]]的[[联合用药]]需求
不良反应
与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]类似。常见注射部位反应、腹泻、皮疹。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]。偶见血小板减少、嗜酸性粒细胞增多。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition