概述
头孢吡普是[[0. 第V代头孢]]之一，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。临床使用的是其水溶性前药头孢吡普酯（ceftobiprole medocaril）。本品是目前**抗菌谱最广的第V代头孢**，同时具有抗[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]和抗[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]双重活性，在此方面优于[[头孢洛林（Ceftaroline，头孢他洛林）]]。已获EMA批准用于肺炎治疗。
作用机制
头孢吡普通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]共价结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成，破坏[[0. 细菌细胞壁]]。关键在于头孢吡普能同时高亲和力结合**PBP2a**（MRSA的变异PBP）和**PBP2x**（肺炎链球菌耐药相关PBP），赋予其覆盖多种耐药革兰阳性菌的能力。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]有效（结合PBP2a）。对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）和[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]（包括耐药[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]）高度有效。对[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]中的[[粪肠球菌（Enterococcus faecalis）]]有效，但对屎肠球菌无效。
**革兰阴性菌：** 对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]等肠杆菌科有效。**对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有效**——这是与[[头孢洛林（Ceftaroline，头孢他洛林）]]的关键区别。
**酶稳定性：** 对[[AmpC酶]]有一定稳定性。对[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌不稳定。
药代动力学
静脉给药（前药头孢吡普酯）。血浆蛋白结合率约16%。分布容积良好。消除半衰期约3 h。主要经肾脏以原形排泄。肾功能不全时需调整剂量。
临床应用
• **医院获得性肺炎（HAP）：** EMA批准适应证（不含呼吸机相关肺炎）
• **社区获得性肺炎（CAP）：** EMA批准适应证
• 因同时覆盖MRSA和铜绿假单胞菌，理论上可减少[[联合用药]]需求
头孢吡普代表了第V代头孢中抗菌谱最广的品种。相比[[头孢洛林（Ceftaroline，头孢他洛林）]]增加了铜绿假单胞菌覆盖，有望在重症感染的经验治疗中发挥更大作用。
不良反应
总体耐受性良好。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]、味觉障碍、恶心、腹泻。偶见注射部位反应和一过性转氨酶升高。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition