概述
第I代头孢是最早开发的半合成[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]，由[[头孢菌素C（Cephalosporin C）]]经7-ACA母核修饰而来。核心特点是**革兰阳性菌活性最强**（在所有头孢代次中），而革兰阴性菌覆盖有限，对多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]不稳定。
抗菌谱特征
**革兰阳性菌（主要优势）：** 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）杀菌活性强，为各代头孢中最高。对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]（包括[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]）高度敏感。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。
**革兰阴性菌（有限覆盖）：** 仅对部分社区获得性肠杆菌科有效，如[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]。对[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]和[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无效。
**酶稳定性：** 可被多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]水解，对[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]均不稳定。
代表药物
**注射用：** [[头孢唑林（Cefazolin）]]（首选，半衰期最长）、[[头孢噻吩(Cephalothin)]] **口服：** [[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]、[[头孢拉定（Cephradine）]]、[[头孢氢氨苄（Cefadroxil）]]
临床定位
• **外科手术预防感染：** [[头孢唑林（Cefazolin）]]为全球公认首选
• MSSA皮肤软组织感染
• 单纯性尿路感染（口服品种）
• 口服品种常用于轻中度感染及注射剂的序贯治疗
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition