概述
头孢唑林是[[0. 第I代头孢]]中最重要的注射用品种，也是临床应用最广泛的第一代[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。本品仅供肌注或静脉给药，不可口服。其在[[0. 第I代头孢]]中半衰期最长（约1.8h），是全球范围内**外科手术预防用药的首选**。
头孢唑林由[[头孢菌素C（Cephalosporin C）]]半合成衍生而来，属于[[0. 青霉素类（Penicillins）]]的近缘类药物，同为β-内酰胺类繁殖期杀菌剂。
作用机制
与其他β-内酰胺类抗生素相同，头孢唑林通过与细菌[[青霉素结合蛋白（PBP）]]共价结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]转肽酶活性，阻断[[0. 细菌细胞壁]]合成的最后交联步骤，导致细菌在渗透压作用下溶菌死亡。
抗菌谱
**革兰阳性菌（主要优势）：** 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）具有强效杀菌活性，对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]包括[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]和[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]均高度敏感。
**革兰阴性菌（有限覆盖）：** 对部分[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]有效，主要包括[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]和奇异[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]。
**天然耐药：** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。对[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]无效，因后者可诱导产生[[AmpC酶]]。不能被[[超广谱β-内酰胺酶]]水解菌所覆盖。头孢唑林可被[[青霉素酶（Penicillinase）]]部分水解，但对多数[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]仍保持一定稳定性。
药代动力学
头孢唑林口服不吸收，须肌注或静注给药。血浆蛋白结合率约80%，为第一代头孢中最高。半衰期约1.8h，显著长于[[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]和[[头孢拉定（Cephradine）]]。主要经肾小球滤过以原形排泄，尿中浓度极高。组织分布良好，可渗入骨骼、关节液和胸腹水，但不易透过血脑屏障。肾功能不全时需调整剂量。
临床应用
• **外科手术预防感染：** 全球公认的围手术期预防用药首选，适用于清洁及清洁-污染手术
• **皮肤软组织感染：** MSSA所致蜂窝织炎、伤口感染
• **骨及关节感染：** 骨髓炎的经验性治疗（MSSA为主）
• **尿路感染：** 敏感[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]所致复杂性尿路感染的注射用药
• 口服序贯治疗可换用[[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]
可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]][[联合用药]]以增强对革兰阴性菌的杀菌效果。
不良反应
总体耐受性良好。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]，与[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]存在交叉过敏（约1-2%）。注射局部可出现疼痛、静脉炎。偶见胃肠道反应及一过性转氨酶升高。大剂量或肾功能不全时可出现肾毒性，需监测肾功能。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition