概述
头孢拉定是[[0. 第I代头孢]]中唯一**兼具口服和注射剂型**的品种，这一特性使其在临床使用中具有独特的灵活性。抗菌谱与[[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]几乎完全相同，属[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]中在国内应用极为广泛的品种，尤其适用于轻中度感染的治疗。
作用机制
作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相同。头孢拉定与细菌[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合后，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]合成中的转肽反应，阻碍[[0. 细菌细胞壁]]形成，最终导致细菌溶解死亡。对处于繁殖期的细菌杀菌作用最强。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）具有良好杀菌活性。对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]包括[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]和[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]敏感。
**革兰阴性菌：** 覆盖部分[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]，包括[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]和奇异[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]。总体抗菌活性与[[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]相当。
**耐药：** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]和[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]天然耐药。可被多种[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]水解，包括[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌。
药代动力学
口服吸收良好且迅速，生物利用度约90%以上。血浆蛋白结合率低（约8-17%）。半衰期较短，约0.7h，需每日3-4次给药。约90%以上以原形经肾排泄，尿中浓度极高。组织分布广泛，但**不易透过血脑屏障**。
需注意：大剂量使用时可在尿液中析出结晶，引起结晶尿，应嘱患者充分饮水。肾功能不全者需适当调整剂量。
临床应用
• **呼吸道感染：** 轻中度社区获得性上呼吸道及下呼吸道感染
• **泌尿系统感染：** 单纯性及轻度复杂性尿路感染，尿中浓度高有利于疗效
• **皮肤软组织感染：** MSSA所致蜂窝织炎、脓疱疮等
• **口服-注射序贯：** 利用其兼具两种剂型的优势，可在同一药物内实现注射到口服的降阶梯治疗
• 在国内使用广泛，是基层医院常用的[[0. 第I代头孢]]品种
与[[头孢唑林（Cefazolin）]]相比，注射剂型的抗菌活性稍弱；与[[头孢氨苄（Cephalexin，Cefalexin）]]相比，半衰期更短，给药频次更高。
不良反应
总体安全性好。常见胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]，与[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]有交叉过敏风险。**高剂量时注意结晶尿**，建议多饮水。偶见一过性肝酶升高及血细胞减少。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition