概述
头孢氨苄是[[0. 第I代头孢]]中最具代表性的**口服品种**，也是门诊抗感染治疗中使用频率最高的第一代[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。口服吸收良好（生物利用度约90%），抗菌谱与[[头孢唑林（Cefazolin）]]相似但稍弱，是静脉用头孢唑林的经典口服序贯选择。
作用机制
头孢氨苄与其他β-内酰胺类抗生素机制一致，通过与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联反应，破坏[[0. 细菌细胞壁]]的完整性，产生杀菌效应。属繁殖期杀菌剂，对静止期细菌作用弱。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）有良好杀菌活性。对[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]覆盖可靠，包括[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]和[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]。
**革兰阴性菌：** 对部分[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]有效，主要为[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]和奇异[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]，但MIC通常高于[[头孢唑林（Cefazolin）]]。
**耐药：** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]无效。对[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]天然耐药。可被[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）]]水解，对产[[超广谱β-内酰胺酶]]菌株无活性。
药代动力学
口服吸收迅速且完全，生物利用度约90%，食物可延缓但不减少吸收总量。血浆蛋白结合率约15%，显著低于[[头孢唑林（Cefazolin）]]。半衰期约1h，需每日四次给药（每6小时一次）。几乎全部以原形经肾排泄，尿中药物浓度很高。不易透过血脑屏障。肾功能减退时需减量。
临床应用
• **皮肤软组织感染：** MSSA所致蜂窝织炎、疖肿、脓疱疮，门诊首选口服药物之一
• **链球菌性咽炎：** 对[[0. 化脓链球菌（Streptococcus pyogenes，A组链球菌）]]所致扁桃体炎/咽炎有效
• **单纯性尿路感染：** 敏感菌所致的膀胱炎
• **口服序贯治疗：** 注射用[[头孢唑林（Cefazolin）]]病情好转后的降阶梯选择
• 可与[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]][[联合用药]]治疗严重感染
头孢氨苄与[[头孢氢氨苄（Cefadroxil）]]抗菌谱基本相同，后者半衰期更长，给药更方便。
不良反应
不良反应发生率低，耐受性好。常见胃肠道反应（恶心、腹泻）。可发生[[抗生素引起的过敏反应]]，与[[青霉素G（Penicillin G，苄青霉素，盘尼西林）]]有交叉过敏可能。偶见一过性转氨酶升高和血液学改变。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition