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头孢氢氨苄(Cefadroxil)

头孢氢氨苄是 头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin) 的 对羟基衍生物 ,属口服 0. 第I代头孢 。其最大特点是半衰期延长(1.2-1.5h),可实现每日1-2次给药,显著提高了患者依从性。抗菌谱与头孢氨苄基本一致,是门诊轻中度感染治疗中兼顾疗效与便利性的选择。 与其他 0. 头孢菌素类(Cephalosporins) 相同,头孢氢氨苄通过与 青霉素结合蛋白(

概述

头孢氢氨苄是[[头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin)]]的**对羟基衍生物**,属口服[[0. 第I代头孢]]。其最大特点是半衰期延长(1.2-1.5h),可实现每日1-2次给药,显著提高了患者依从性。抗菌谱与头孢氨苄基本一致,是门诊轻中度感染治疗中兼顾疗效与便利性的选择。

作用机制

与其他[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]相同,头孢氢氨苄通过与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,阻断[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]的转肽交联,破坏[[0. 细菌细胞壁]]结构完整性,发挥杀菌作用。作为繁殖期杀菌剂,对增殖活跃的细菌效力最强。

抗菌谱

**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)具有可靠杀菌活性。对[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]覆盖良好,包括[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]和[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]。

**革兰阴性菌:** 对部分[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]有效,主要为[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]和奇异[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]。抗菌活性与[[头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin)]]相当。

**耐药:** 对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。对产[[AmpC酶]]的[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]天然耐药。不能覆盖产[[超广谱β-内酰胺酶]]菌株。可被多数[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]水解。

药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度超过90%。**进食不影响吸收总量**,仅略延缓达峰时间,患者可随餐服用。血浆蛋白结合率约20%。半衰期1.2-1.5h,较[[头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin)]](约1h)和[[头孢拉定(Cephradine)]](约0.7h)明显延长,允许每12小时给药一次(BID)。

药物主要以原形经肾排泄,尿中浓度高。组织穿透性与其他口服[[0. 第I代头孢]]相似,不透过血脑屏障。肾功能不全时需调整给药间隔。

临床应用

• **尿路感染:** 单纯性膀胱炎和下尿路感染,BID给药方案依从性好

• **皮肤软组织感染:** MSSA所致蜂窝织炎、脓疱疮等门诊治疗

• **链球菌性咽炎/扁桃体炎:** 对[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]有效,每日一次或两次给药方案患者接受度高

• 适合需要简化给药方案的患者群体(儿童、老人、依从性差者)

头孢氢氨苄与[[头孢氨苄(Cephalexin,Cefalexin)]]临床可互换使用,选择取决于给药频次的偏好。如需注射治疗,应升级为[[头孢唑林(Cefazolin)]]。

不良反应

耐受性良好,不良反应谱与其他口服[[0. 第I代头孢]]一致。胃肠道反应最常见(恶心、腹泻、腹痛)。可发生[[抗生素引起的过敏反应]],与[[青霉素G(Penicillin G,苄青霉素,盘尼西林)]]有低概率交叉过敏。偶见阴道念珠菌感染和一过性血液学改变。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition