概述
头孢替安是注射用[[0. 第II代头孢]]，属于[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]]。因含氨基噻唑基侧链，革兰阴性菌活性较强，对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]覆盖良好。在日本和中国广泛使用，尤其适用于胆道感染。另有口服前药头孢替安匹酯（Cefotiam Hexetil）。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白（PBP）]]结合，抑制[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]交联，阻断[[0. 细菌细胞壁]]合成，为繁殖期杀菌剂。氨基噻唑基侧链增强了对革兰阴性菌PBP的亲和力。
抗菌谱
**革兰阳性菌：** 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（MSSA）、[[0. 链球菌属（Streptococcus）]]有中等活性，革兰阳性菌覆盖弱于[[头孢唑林（Cefazolin）]]。
**革兰阴性菌：** 对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 变形杆菌属（Proteus）]]活性良好，优于[[0. 第I代头孢]]。对流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae）亦有效。对[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]有一定活性但需注意诱导[[AmpC酶]]的[[0. 耐药机制]]。
**酶稳定性：** 对[[青霉素酶（Penicillinase）]]稳定。对[[超广谱β-内酰胺酶]]和[[AmpC酶]]产生菌无效。
药代动力学
注射给药（IV/IM）。血浆蛋白结合率约40%。消除半衰期约1.0 h。分布广泛，**胆汁中浓度高**，胆汁排泄比例较其他第II代头孢显著。主要经肾脏排泄，部分经胆汁排泄。不透过血脑屏障。肾功能不全时需调整剂量。
临床应用
• **胆道感染**（胆囊炎、胆管炎）——胆汁浓度高，为优势适应证
• 呼吸道感染
• 泌尿系统感染
• 腹腔感染
• 皮肤软组织感染
• 外科手术预防用药
口服前药头孢替安匹酯可用于轻中度感染的门诊治疗及序贯疗法。
不良反应
总体耐受性良好。常见[[抗生素引起的过敏反应]]（皮疹）、胃肠道反应、注射部位疼痛。与[[0. 青霉素类（Penicillins）]]有交叉过敏风险。不含NMTT侧链，无[[头孢孟多（Cefamandole）]]的低凝血酶原血症及双硫仑样反应风险。偶见一过性肝肾功能指标异常。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition