概述
头孢呋辛是[[0. 第II代头孢]]的代表性药物,属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。注射剂型(IV/IM),另有口服前药[[头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)]]。相比[[0. 第I代头孢]],头孢呋辛显著扩展了革兰阴性菌覆盖,同时保留了良好的革兰阳性菌活性,是临床应用最广泛的第II代头孢之一。
作用机制
与其他[[0. 青霉素类(Penicillins)]]和头孢菌素类相同,头孢呋辛通过与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]共价结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]交联反应,破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成,导致细菌溶解死亡。属繁殖期杀菌剂。
抗菌谱
**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](甲氧西林敏感株)、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]](包括[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]和[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]])活性良好,与第I代头孢相当。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
**革兰阴性菌:** 对流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)(包括产[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]菌株)、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌活性显著优于第I代。对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]亦有效。
**酶稳定性:** 对[[青霉素酶(Penicillinase)]]和多数质粒介导的[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定,但对[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]不稳定。
药代动力学
仅注射给药。血浆蛋白结合率约33%–50%。分布广泛,可透过血脑屏障进入脑脊液,是少数可用于治疗细菌性脑膜炎的第II代头孢。消除半衰期约1.7 h,主要经肾脏以原形排泄。肾功能不全时需调整剂量。
临床应用
• 社区获得性肺炎(经验治疗)
• 急性中耳炎、鼻窦炎
• 泌尿系统感染
• 外科手术预防用药(清洁及清洁-污染手术)
• 细菌性脑膜炎(可作为备选方案)
• 早期莱姆病
常与[[头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)]]构成序贯疗法(IV→口服)。可作为[[联合用药]]方案的基础药物。
不良反应
与其他头孢菌素类似,主要包括[[抗生素引起的过敏反应]](皮疹、荨麻疹,罕见过敏性休克)、胃肠道反应、注射部位疼痛。与[[0. 青霉素类(Penicillins)]]存在交叉过敏风险(约1%–5%)。偶见血清转氨酶一过性升高。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition