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头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)

头孢呋辛酯是 头孢呋辛(Cefuroxime) 的口服前药(prodrug),属于 0. 第II代头孢 。经肠道吸收后在体内酯酶水解释放出头孢呋辛发挥抗菌作用。主要用于门诊轻中度感染治疗及注射→口服序贯疗法。 头孢呋辛酯本身无抗菌活性。口服吸收后经肠黏膜及血浆酯酶水解为活性代谢物头孢呋辛,后者与 青霉素结合蛋白(PBP) 结合,抑制 0. 肽聚糖(peptidoglycan)

概述

头孢呋辛酯是[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]的口服前药(prodrug),属于[[0. 第II代头孢]]。经肠道吸收后在体内酯酶水解释放出头孢呋辛发挥抗菌作用。主要用于门诊轻中度感染治疗及注射→口服序贯疗法。

作用机制

头孢呋辛酯本身无抗菌活性。口服吸收后经肠黏膜及血浆酯酶水解为活性代谢物头孢呋辛,后者与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]合成,破坏[[0. 细菌细胞壁]],导致细菌死亡。

抗菌谱

与注射用[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]相同。

**革兰阳性菌:** [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)、[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]、[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]。

**革兰阴性菌:** 流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)(包括产酶株)、卡他莫拉菌、[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]。

对[[青霉素酶(Penicillinase)]]及多数质粒介导[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。

药代动力学

口服生物利用度空腹约37%,**进食后显著提高至约52%**,因此应餐后服用。吸收后迅速水解为头孢呋辛,血浆蛋白结合率约50%。消除半衰期约1.2–1.3 h,主要经肾脏原形排泄。口服剂量难以在脑脊液中达到有效浓度,不用于脑膜炎。

临床应用

• 注射→口服序贯疗法:住院患者初始使用[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]静脉给药,病情好转后转为口服头孢呋辛酯

• 社区获得性呼吸道感染(急性支气管炎、轻中度肺炎)

• 急性中耳炎、急性鼻窦炎

• 泌尿系统感染

• 早期莱姆病(口服疗程14–21天)

• 皮肤软组织感染

为门诊抗感染治疗的常用[[0. 第II代头孢]]口服品种。

不良反应

耐受性良好。常见腹泻、恶心等胃肠道反应。可出现[[抗生素引起的过敏反应]](皮疹等),与[[0. 青霉素类(Penicillins)]]有交叉过敏风险。偶见一过性转氨酶升高。片剂口感苦涩,儿童依从性较颗粒剂差。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition