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头孢克洛(Cefaclor)

头孢克洛是口服 0. 第II代头孢 ,属于 0. 头孢菌素类(Cephalosporins) 。抗菌谱介于第I代与第III代之间,但对 0. β-内酰胺酶(β-lactamase) 的稳定性不如 头孢呋辛(Cefuroxime) 。因半衰期短需每日三次给药,且有独特的血清病样反应风险,临床地位逐渐被其他口服第II代头孢取代。 与 青霉素结合蛋白(PBP) 结合,抑制 0.

概述

头孢克洛是口服[[0. 第II代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。抗菌谱介于第I代与第III代之间,但对[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]的稳定性不如[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]。因半衰期短需每日三次给药,且有独特的血清病样反应风险,临床地位逐渐被其他口服第II代头孢取代。

作用机制

与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]交联,破坏[[0. 细菌细胞壁]]合成,为繁殖期杀菌剂。

抗菌谱

**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)、[[0. 链球菌属(Streptococcus)]](包括[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]])有效。

**革兰阴性菌:** 对流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)(非产酶株)、卡他莫拉菌有良好活性。对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]有一定活性。

**酶稳定性不足:** 对产[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]的流感嗜血杆菌活性明显下降。对[[AmpC酶]]和[[超广谱β-内酰胺酶]]产生菌无效。β-内酰胺酶稳定性劣于[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]和[[头孢丙烯(Cefprozil)]]。

药代动力学

口服吸收良好,生物利用度约93%,进食不显著影响吸收。血浆蛋白结合率约25%。消除半衰期短,仅0.6–0.9 h,需**每日三次(TID)**给药。主要经肾脏排泄,部分以无活性代谢物排出。不透过血脑屏障。

临床应用

• 急性中耳炎

• 急性鼻窦炎

• 上呼吸道感染、轻度下呼吸道感染

• 泌尿系统感染

• 皮肤软组织感染

因酶稳定性和给药频率劣势,在需覆盖产酶菌株时应优先选择[[头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)]]或[[头孢丙烯(Cefprozil)]]。

不良反应

常见胃肠道反应和[[抗生素引起的过敏反应]]。**特征性不良反应为血清病样反应**,表现为关节痛、皮疹、发热,多见于儿童反复用药后,发生率高于其他头孢菌素。与[[0. 青霉素类(Penicillins)]]有交叉过敏。

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition