概述
头孢丙烯是口服[[0. 第II代头孢]],属于[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]。相比[[头孢克洛(Cefaclor)]]具有更好的[[0. β-内酰胺酶(β-lactamase)]]稳定性和更长的半衰期(BID给药),且混悬剂口感佳,尤其适合儿科使用。
作用机制
与[[青霉素结合蛋白(PBP)]]结合,抑制[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]交联反应,阻断[[0. 细菌细胞壁]]合成,为繁殖期杀菌剂。
抗菌谱
**革兰阳性菌:** 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](MSSA)、[[0. 化脓链球菌(Streptococcus pyogenes,A组链球菌)]]、[[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]活性良好。对[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]无效。
**革兰阴性菌:** 对流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)(包括部分产酶株)、卡他莫拉菌有效。对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]有中等活性。
**酶稳定性:** 对[[青霉素酶(Penicillinase)]]较稳定,β-内酰胺酶稳定性优于[[头孢克洛(Cefaclor)]],但仍不及注射用[[头孢呋辛(Cefuroxime)]]。
药代动力学
口服吸收良好,生物利用度约95%,进食不显著影响吸收。血浆蛋白结合率约36%。消除半衰期约1.3 h,允许**每日两次(BID)**给药,依从性优于[[头孢克洛(Cefaclor)]]。主要经肾脏原形排泄。不透过血脑屏障。肾功能不全时需减量。
临床应用
• 急性咽炎/扁桃体炎(A组链球菌感染)
• 急性中耳炎
• 急性鼻窦炎
• 慢性支气管炎急性发作
• 皮肤及软组织感染
混悬剂口感佳(水果味),**儿科依从性高**,是儿童口服[[0. 第II代头孢]]的优选品种之一。
不良反应
总体耐受性良好。常见腹泻、恶心等胃肠道反应。可出现[[抗生素引起的过敏反应]](皮疹、荨麻疹),与[[0. 青霉素类(Penicillins)]]有交叉过敏风险。血清病样反应发生率低于[[头孢克洛(Cefaclor)]]。偶见头痛、头晕及一过性肝酶升高。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition