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达巴万星(Dalbavancin)

达巴万星是半合成脂糖肽类抗生素,由替考拉宁类天然产物A-40926经化学修饰而成。其突出特点为 极长半衰期 (约346小时),最初获批为两剂方案(第1天+第8天),现已获批 单次1500 mg 静脉给药。2014年FDA批准用于ABSSSI,为门诊静脉抗MRSA治疗提供了极大便利。 与 万古霉素(Vancomycin) 相同,达巴万星结合 0. 肽聚糖(peptidoglycan

概述

达巴万星是半合成脂糖肽类抗生素,由替考拉宁类天然产物A-40926经化学修饰而成。其突出特点为**极长半衰期**(约346小时),最初获批为两剂方案(第1天+第8天),现已获批**单次1500 mg**静脉给药。2014年FDA批准用于ABSSSI,为门诊静脉抗MRSA治疗提供了极大便利。

作用机制

与[[万古霉素(Vancomycin)]]相同,达巴万星结合[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]前体D-Ala-D-Ala末端,阻断[[0. 细菌细胞壁]]的转糖基化和转肽化过程。脂侧链增强了与细菌细胞膜的锚定作用,延长了药物在作用靶位的滞留时间,是其超长半衰期和强效杀菌的结构基础。

抗菌谱

窄谱,覆盖革兰阳性菌:

• [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](包括[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]])

• [[0. 链球菌属(Streptococcus)]]

• [[0. 肠球菌属(Enterococcus)]](部分敏感)

**重要区别**:达巴万星对vanA型[[耐万古霉素肠球菌(VRE,耐万古霉素粪肠球菌)]]**无效**,这是其与[[奥利万星(Oritavancin)]]的关键差异。

药代动力学

| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 单次IV 1500 mg | | 半衰期 | ~346 h(所有抗生素中最长) | | 蛋白结合率 | ~93% | | 分布容积 | 适中 | | 消除 | 肾脏+粪便 |

高蛋白结合率和超长半衰期使其特别适合骨关节感染等需要长疗程的情况。

临床应用

• **ABSSSI**(FDA批准):单次1500 mg或两剂方案(1000 mg + 500 mg间隔1周)

• **骨关节感染**(off-label):超长半衰期使其成为门诊肠外抗生素治疗(OPAT)的理想选择

• 可替代需要每日输液的[[万古霉素(Vancomycin)]]方案,显著降低医疗成本

不良反应

• 恶心、头痛、腹泻(发生率低)

• 注射部位反应

• 肝功能异常(罕见)

• 总体耐受性优于[[万古霉素(Vancomycin)]]

• 无需常规血药浓度监测

**注意**:肾功能不全(eGFR<30 mL/min)患者需调整剂量。

参考资料

1. Goodman &amp; Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition